甘氨熊胆酸
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- CAS号:
- 95093-95-1
- 英文名:
- (S)-(+)-4-(2,3-EPOXYPROPOXY)CARBAZOLE
- 英文别名:
- (S)-4-(2-OxiranylMethoxy)carbazole;(S)-4-(OxiranylMethoxy)-9H-carbazole;(S)-4-(2,3-Epoxypropoxy)-9H-carbazole;(S)-(+)-4-(2,3-EPOXYPROPOXY)CARBAZOLE;4-((S)-1-OXIRANYLMETHOXY)-9H-CARBAZOLE;4-[(2S)-2-OxiranylMethoxy]-9H-carbazole;4-(((2S)-Oxiranyl)Methoxy)-9H-carbazole;(S)-4-(oxiran-2-ylmethoxy)-9H-carbazole;9H-Carbazole, 4-[(2S)-2-oxiranylmethoxy]-;(S)-3-(9H-Carbazol-4-yloxy)-1,2-epoxypropane
- 中文名:
- 甘氨熊胆酸
- 中文别名:
- 甘氨熊胆酸;(S) -4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-9H咔唑
- CBNumber:
- CB4303763
- 分子式:
- C15H13NO2
- 分子量:
- 239.27
- MOL File:
- 95093-95-1.mol
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甘氨熊胆酸化学性质
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熔点:
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158-160°C
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沸点:
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464.9±15.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.327±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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-20°C Freezer
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溶解度:
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DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated), Pyridine (Slightly)
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形态:
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Solid
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酸度系数(pKa):
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16.59±0.30(Predicted)
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颜色:
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Light Grey Brown
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甘氨熊胆酸性质、用途与生产工艺
甘氨熊胆酸是合成S-卡维地洛的关键中间体。卡维地洛(达利全和Coreg) 自上市以来就一直表现出强劲的市场竞争力,2003年Coreg的销售收入达5.61亿美元;到2007年,Coreg的全球药品销售额突破10亿美元,排名第35位。根据Nichols AJ(1989)报道,S-卡维地洛的β-受体阻断剂活性作用是R-卡维地洛 的100倍,两者的α-受体阻断剂活性相当。根据国际相关报道(Stoschitzky K,2001),目前最新研究发现仅S-卡维地洛具有β-受体阻断作用,而R-卡维地洛具有增强交感活性作用,通过α-受体阻断而降低血压。S-卡维地洛是卡维地洛的升级换代产品。
甘氨熊胆酸
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