异恶酰草胺

异恶酰草胺性质、用途与生产工艺

毒性

急性经口 LD₅₀( mg/kg):大鼠和小鼠≥10000，狗>5000。兔急性经皮LD₅₀>2000mg/kg。对兔眼睛和皮肤有轻微的刺激。对豚鼠无皮肤致敏性。大鼠急性吸人LC₅₀(1h)>1.99mg/L空气。大鼠 NOEL(2y)5.6mg/(kg·d)。在用含有1.25%异堪草胺的饲料3个月的喂饲试验中只会增加肾脏和肝脏的重量，还会使肝微粒体酶水平升高。对狗的喂饲剂量为1000mg/(kg·d)，其只会使肝微粒体酶水平升高。ADI值(BfR)0.06mg/kg[2002];(EPA)cRfD 0.05mg/kg [1991]。无致突变。急性腹腔注射LD₅₀( mg/kg):大鼠>2000，小鼠>5000。

残留的许可限量申请

2007年8月10日，美国宣布收到一份建议规定以下食品内/表除草剂——异恶酰草胺(isoxaben)残留的许可限量申请：葡萄、葡萄汁、葡萄干：0.01 ppm；坚果树14组及开心果：0.03 ppm；杏壳：0.35 ppm；并要求放弃制定原料农产品——牛肉副产品、牛肉及牛乳内/表异恶酰草胺(isoxaben)许可限量的要求。

化学性质 

产品中含2%异构体N-[3-(1,1-二甲基丁基)-5-异唾唑基]-2,6-二甲氧基苯甲酰胺。纯品为无色晶体。蒸气压5.5×10^-4mPa(25℃)。分配系数K_owIgP=3.94(pH 5.1,20℃)，Henry常数1.29×10^-4Pa· m³/mol。相对密度0.58(22℃)。水中溶解度1.42mg/L(pH7,20℃);其他溶剂中溶解度(25℃,g/L):甲醇、乙酸乙酯、二氯甲烷50～~100,乙腈30~50，甲苯4~5，己烷0.07～0.08。稳定性:在 pH 5~9的水溶液中稳定，但其水溶液易发生光分解。

用途 

细胞壁生物合成抑制剂。药剂由根吸收后，转移至茎和叶，抑制根、茎生长,最后导致死亡。

适宜作物：通常用于冬或春小麦、大麦田除草，也可用于蚕豆、豌豆、果树、草坪、观赏植物、蔬菜如洋葱、大菱等。推荐剂量下对小麦、大麦等安全。

防除对象：主要用于防除阔叶杂草如繁缕、母菊、蓼属、婆婆纳、堇菜属等。

生产方法 

以2,2-二乙基乙酸甲酯为起始原料，经甲基化等三步反应得到5-氨基-3-(1-乙基-1-甲基丙基)异??唑，最后与2,6-二甲氧基苯酰氯反应，即制得异??草胺。反应式：

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异恶酰草胺 生产厂家

 

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