JTE-013

生物活性靶点体外研究体内研究

JTE-013

CAS号:: 383150-41-2

英文名:: JTE-013

英文别名:: CS-2553;JTE-013 HCl;JTE-013;JTE 013;JTE013;LPL Receptor,Apoptosis,JTE-013,Inhibitor,Lysophospholipid Receptor,JTE 013,inhibit,JTE013;1-(2,6-dichloro-4-pyridyl)-3-[(4-isopropyl-1,3-dimethyl-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl)amino]urea;1-(2,6-dichloropyridin-4-yl)-3-[(1,3-dimethyl-4-propan-2-ylpyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl)amino]urea;1-[1,3-Dimethyl-4-(2-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)-semicarbazide;1-[1,3-Dimethyl-4-(2-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-(2,6-dichloro-4-pyridinyl)-semicarbazide;N-(2,6-Dichloropyridin-4-yl)-2-(4-isopropyl-1,3-dimethyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl)hydrazine-1-carboxamide;N-(2,6-Dichloro-4-pyridinyl)-2-[1,3-dimethyl-4-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]hydrazinecarboxamide

中文名:: JTE-013

中文别名:: 化合物JTE-013;JTE 013,S1P2受体拮抗剂;N-(2,6-二氯吡啶-4-基)-2-(4-异丙基-1,3-二甲基-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-6-基)氨基甲酰肼;N-(2,6-二氯-4-吡啶基)-2-[1,3-二甲基-4-异丙基-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-6-基]肼基甲酰胺

CBNumber:: CB52591408

分子式:: C17H19Cl2N7O

分子量:: 408.29

MOL File:: 383150-41-2.mol

化学性质安全信息用途供应商 69

JTE-013化学性质

密度:: 1.50±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件:: 2-8°C

溶解度:: DMSO: ≥20mg/mL

酸度系数(pKa):: 9.32±0.43(Predicted)

形态:: powder

颜色:: white to off-white

安全信息

危险品标志:	T

危险类别码:	25

安全说明:	45

危险品运输编号:	UN 2811 6.1 / PGIII

WGK Germany:	3

JTE-013性质、用途与生产工艺

生物活性

JTE-013 是一种有效且选择性的 S1P2 (鞘氨醇1-磷酸2) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2 的特异性结合，IC50 分别为 17 nM 和 22 nM。

靶点

IC50: 17 nM (S1P ₂ for human) and 22 nM (S1P ₂ for rat)

JTE-013 (50-200 μM; 1-3 days) reduced cell viability.
JTE-013 (10-1000 nM; 30 mins) reverses S1P-induced Akt inhibition and inhibits S1P-induced ERK activation.
JTE-013 displays 4.2% inhibition of S1P ₃ and does not antagonize S1P ₁ at concentrations up to 10 μM.

Cell Viability Assay

Cell Line:	SK-N-AS cells
Concentration:	50, 100, 150, 200 μM
Incubation Time:	1-3 days
Result:	Reduced cell viability.

Western Blot Analysis

Cell Line:	SK-N-AS cells
Concentration:	10, 100, 1000 nM
Incubation Time:	30 mins
Result:	Reversed S1P-induced Akt inhibition and inhibited S1P-induced ERK activation.

体内研究

JTE-013 (gavage; 30 mg/kg daily for 14 consecutive days) reduces tumor size and tumor weight.

Animal Model:	Six-week-old female athymic NCr-nu/nu nude mice
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Gavage; daily for 14 consecutive days
Result:	Reduced tumor size and tumor weight.

JTE-013 上下游产品信息

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