诺米芬辛
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- CAS号:
- 24526-64-5
- 英文名:
- NOMIFENSINE MALEATE
- 英文别名:
- linamiphen;Nomifensin;Nomifenison;NOMIFENSINE MALEATE USP/EP/BP;Dopamine Receptor,Inhibitor,Nomifensine,inhibit;1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-4-phenyl-8-isoquinolinamin;2-Methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-8-amine;2-Methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-8-isoquinolinamine;8-Amino-2-methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline;8-Amino-1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-4-phenylisoquinoline
- 中文名:
- 诺米芬辛
- 中文别名:
- 诺米芬辛;苯异喹胺;诺米芬新;诺米芬辛(马来酸盐);2-甲基-4-苯-8-氨基-1,2,3,4-四氢异喹啉;2-甲基-4-苯基-8-氨基-1,2,3,4-四氢异喹啉
- CBNumber:
- CB5503980
- 分子式:
- C16H18N2
- 分子量:
- 238.33
- MOL File:
- 24526-64-5.mol
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诺米芬辛化学性质
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熔点:
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179-181°
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沸点:
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370.93°C (rough estimate)
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密度:
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0.9597 (rough estimate)
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折射率:
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1.5000 (estimate)
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储存条件:
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2-8°C(protect from light)
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溶解度:
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DMF: 25 mg/ml; DMSO: 25 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml; PBS (pH 7.2): Partially soluble
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形态:
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A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
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7.85±0.40(Predicted)
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EPA化学物质信息:
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Nomifensine (24526-64-5)
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诺米芬辛性质、用途与生产工艺
甲基苯丙胺(methamphetamine，MA)俗称冰毒，进入21世纪以来，其滥用人数已经超过海洛因，成为21世纪的毒品之王。多巴胺（DA）是儿茶酚胺类神经递质，研究表明甲基苯丙胺对人体的影响主要是通过其对多巴胺能神经元的毒性作用产生的，其机制主要是MA能够通过多巴胺转运体进入神经元和神经末梢，置换出DA，使DA大量外流到突触间隙，通过作用DA受体，导致神经毒性的发生。多巴胺生物合成调控作用的中心环节是酪氨酸羟化酶（tyrosinehydroxylase，TH）的活力变化。诺米芬辛(nomifensine)是一种新型抗抑郁药，适用于治疗内源性抑郁症、躁狂抑郁症、焦虑抑郁症，主要是通过抑制多巴胺转运体对生物体起作用。
诺米芬辛可选择性地抑制中枢神经元对NA、DA和5-HT的再摄取，产生抗抑郁作用。与丙米嗪相比，具有起效快、作用强、抗胆碱作用轻微及毒副作用少的特点。口服吸收快而完全，Tmax为1h，T1/2为1～2h，代谢产物全部经肾脏排泄。
少而轻，主要为外周抗胆碱作用所致，以失眠、头痛、口干、便秘常见，多发生于再次给药的病人身上，减少用药次数可避免。少数病人出现疲劳、嗜睡、震颤、眩晕等神经系统症状。治疗量没有心血管毒性。
诺米芬辛用于内源性抑郁症，尤其适用于老年患者。剂量应随个体而异，大多数患者每日平均剂量为50-200mg，最初剂量25mg，每天2-3次。在7-10d中逐步提高到最佳剂量范围。大多数患者每天75-500mg就能控制抑郁症的发作。一旦达到最佳剂量，治疗应继续一直到症状缓和、减轻，然后可以停止或以较低维持剂量继续治疗。大多数病例疗程至少6wk，严重的内源性抑郁症需要更多治疗时间。老年患者用较低的最初剂量，不超过25mg/bid，儿童用药剂量目前尚无足够经验，不过以1-2mg/(kg•d)早晨1次给药或早晨给全天剂量的2/3，晚上给1/3，已安全用于治疗5-14岁儿童。
诺米芬辛
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