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N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺盐酸盐

N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺盐酸盐, 170449-18-0, 结构式
N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺盐酸盐
CAS号:
170449-18-0
英文名:
6,7-Dimethoxy-4-[N-(3-chlorophenyl)amino]quinazoline hydrochloride
英文别名:
AG1478 HCl (Tyrphostin AG-1478);1-Propanone,1-[4-(6-methylethyl)phenyl]-;2(1H)-Quinolinone,3,4-dihydro-11-hydroxy-;-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine hydrochloride;N-(3-chlorophenyl)-6,7-dimethoxy- hydrochloride;N-(3-Chlorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine HCl;N-(3-chlorophenyl)-6,7-diMethoxyquinazolin-4-aMine hydrochloride;N-(3-Chlorophenyl)-6,7-dimethoxy-4-quinazolinamine hydrochloride;6,7-Dimethoxy-4-[N-(3-chlorophenyl)amino]quinazoline hydrochloride;1-Dimethylethyl-N-[(4-chlorophenyl)methyl]-N-[(5-nitro-2-thienyl)methyl])glycinate
中文名:
N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺盐酸盐
中文别名:
AG 1478 盐酸盐;N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺盐酸盐;AG1478 HCL|||AG-1478 HCL|||TYRPHOSTIN|||AG1478 HYDROCHLORIDE|||AG 1478 HCL
CBNumber:
CB61216035
分子式:
C16H14ClN3O2.HCl
分子量:
0
MOL File:
170449-18-0.mol

N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺盐酸盐化学性质

熔点:
230-235 °C
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
安全信息

N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

AG-1478 hydrochloride (Tyrphostin AG-1478 hydrochloride) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。AG-1478 hydrochloride 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。

靶点

EGFR

3 nM (IC 50 )

HCV

EMCV

体外研究

AG-1478 (AG1478) is irreversible for growth regulation of human lung (A549) and prostate (DU145) cancer cell lines, cultured in chemically defined DMEM/F12 medium. AG-1478 seems to be more effective at lower concentrations, but is unable to completely inhibit growth of A549 cells. Inhibition of EGFR by specific tyrosine kinase inhibitor AG-1478 (AG1478) significantly decreases the angiotensin II-mediated synthesis of TGF-β and fibronectin by cardiac fibroblasts. EGFR is pharmacologically inhibited by small-molecule inhibitor AG-1478 with IC 50 of 4 nM. Both Polyfect (PF) and Superfect (SF) treatment lead to increased apoptosis in HEK 293 cells to a similar extent as assessed by flow cytometry. The antioxidant, tempol, significantly reduced dendrimer-mediated apoptosis for both PF and SF. AG-1478 (AG1478), at a 10-fold higher dose (100 μM) than used in signaling studies, is used as a positive control and significantly induced apoptosis in HEK 293 cells.

体内研究

Administration of AG-1478 (AG1478) significantly reduces myocardial inflammation, fibrosis, apoptosis, and dysfunction in both two obese mouse models. ApoE -/- mice are first fed with HFD for 8 weeks (ApoE-HFD), and then administrated with AG-1478 (10 mg/kg/day) or 542 (10 mg/kg/day) for another 8 weeks by oral gavage. AG-1478 or 542 treatment blocks HFD induced cardiac EGFR phosphorylation in vivo, without affecting the plasma level of low density lipoprotein (LDL) and total triglyceride (TG). Administration of EGF (10 nM) leads to a robust and reproducible elevation in EGFR phosphorylation that can be blocked by AG-1478 (AG1478), a known inhibitor of EGFR phosphorylation. Increasing doses of Polyfect (PF) result in a significant reduction in EGF-induced EGFR phosphorylation (p<0.05) but this is to a lesser extent than observed with AG1478.

N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺盐酸盐 上下游产品信息

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N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺盐酸盐 生产厂家

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