CS-2226
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- CAS号:
- 1431280-51-1
- 英文名:
- VLX1570
- 英文别名:
- CS-2226;VLX1570;VLX1570 (VLX 1570;1-Acryloyl-3,5-bis(4-fluoro-3-nitrobenzylidene)azepan-4-one;VLX1570,Inhibitor,Deubiquitinase,VLX-1570,DUBs,VLX 1570,inhibit;1-acryloyl-3,5-bis((E)-4-fluoro-3-nitrobenzylidene)azepan-4-one;(3Z,5Z)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-fluoro-3-nitrobenzylidene)azepan-4-one;(3E,5E)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-fluoro-3-nitrobenzylidene)hexahydro-4H-azepin-4-one;4H-Azepin-4-one, 3,5-bis[(4-fluoro-3-nitrophenyl)methylene]hexahydro-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-
- 中文名:
- CS-2226
- 中文别名:
- DUBS抑制剂;化合物VLX1570;DUBS抑制剂(VLX1570);1-丙烯酰基-3,5-双(4-氟-3-硝基亚苄基)氮杂环庚烷烷-4-酮;(3Z,5Z)-1-丙烯酰-3,5-双(4-氟-3-硝基苄基)氮杂烷-4-酮
- CBNumber:
- CB63133354
- 分子式:
- C23H17F2N3O6
- 分子量:
- 469.39
- MOL File:
- 1431280-51-1.mol
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CS-2226化学性质
-
储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);53.26(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.64(Max Conc. mM)
DMSO:47.0(Max Conc. mg/mL);100.13(Max Conc. mM)-
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形态:
-
A crystalline solid
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CS-2226性质、用途与生产工艺
VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂，在体外IC50值约为10μM。
| Target | Value |
DUB
(Cell-free assay)
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~10 μM
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VLX1570是高效的、高溶解性的b-AP15的类似物。它更倾向于抑制蛋白酶体DUB活性，而对其他非蛋白酶体DUB没有抑制活性。VLX1570在体外与USP14相结合，并抑制其活性，而对UCHL5的抑制活性相对较低。对多发性骨髓瘤细胞处理以VLX1570，诱导蛋白酶体结合的高分子量泛素缀合物的积累以及凋亡反应。VLX1570诱导分子伴侣HSP70B′的表达，以及氧化应激marker Hmox-1、ER应激marker XBP-1s的表达。在药物移除后，VLX1570可残留于细胞中相对较长时间，在冲洗掉残余药物后17 h，USP14仍可与VLX1570作用，说明药物作用长效。
VLX1570是蛋白酶体DUB活性的抑制剂，目前正处于治疗复发性多发性骨髓瘤的临床试验中。VLX1570的处理能够延长多发性骨髓移植瘤模型的生存期。在体内VLX1570抑制蛋白酶体DUB活性、诱导凋亡的IC50小于1 μM，其中多发性骨髓瘤在多种肿瘤类型中，对VLX1570的敏感性更高。在体内IC50比较低，可能是因为药物在体内的快速吸收以及在细胞中的富集。
CS-2226
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-12471 | CS-2226
VLX1570 | 1431280-51-1 | 1mg | 1090元 |
| 2024/04/30 | HY-12471 | CS-2226
VLX1570 | 1431280-51-1 | 5mg | 2730元 |
1431280-51-1, CS-2226 相关搜索:
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