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醋酸巴多昔芬

作用机制 用途 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 醋酸巴多昔芬 试剂级价格
醋酸巴多昔芬, 198481-33-3, 结构式
醋酸巴多昔芬
CAS号:
198481-33-3
英文名:
BAZEDOXIFENE ACETATE
英文别名:
Viviant;Way-140424;WAY-TES 424;WAY-TSE-424;Unii-J70472ud3d;3-Oxo Ziprasidone;Bazedoxifene acetat;BAZEDOXIFENE ACETATE;Bazedoxifene (acetate)-B;Bazedoxifene acetate [usan]
中文名:
醋酸巴多昔芬
中文别名:
醋酸巴多西芬;醋酸巴多昔芬;醋酸巴泽昔芬;巴多昔芬醋酸盐;醋酸巴泽多西芬;巴多昔芬乙酸酯;巴泽多昔芬醋酸盐;醋酸巴多昔芬 标准品;PERFEMIKER]醋酸巴多昔芬,99%;1-(4-(2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基)苄基)-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-醇 乙酸盐
CBNumber:
CB71011079
分子式:
C32H38N2O5
分子量:
530.67
MOL File:
198481-33-3.mol

醋酸巴多昔芬化学性质

熔点:
174-178°
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: soluble15mg/mL, clear
形态:
powder
颜色:
white to beige
InChIKey:
DGEPGJZKMFNSDD-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
C(=O)(O)C.C(C1C=CC(OCCN2CCCCCC2)=CC=1)N1C2C=CC(O)=CC=2C(C)=C1C1C=CC(O)=CC=1
安全信息
WGK Germany: 3

醋酸巴多昔芬性质、用途与生产工艺

作用机制

醋酸巴多昔芬的作用机制具有独特之处，是一种新型的选择性雌激素受体调节剂(SERM)，对雌激素受体具有选择性的调节作用。巴多昔芬在身体的某些组织具有雌激素受体激动作用，在人体骨骼具有和雌激素相同的作用(雌激素可延缓骨老化，降低骨折发生)。

用途

醋酸巴昔芬是一种非甾体选择性雌激素受体调节剂(SERM)。醋酸巴昔芬用于抗骨质疏松。

生物活性

Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

靶点

IC50: 26 nM (ERα), 99 nM (ERβ)

体外研究

Bazedoxifene acetate is a small molecular GP130 inhibitor, which binds to GP130 D1 domain.
Bazedoxifene acetate inhibits STAT3 phosphorylation induced by Il-6 and IL-11 in GP130/STAT3 pathway signaling.
Bazedoxifene acetate (10 μM-20 μM; 2 hours) inhibits STAT3 Phosphorylation Induced by cytokines in human pancreatic cancer cells.
Bazedoxifene acetate (5-20 μM; overnight) induces apoptosis in human pancreatic cancer cells.
Bazedoxifene acetate inhibits STAT3 nuclear translocation induced by IL-6.
Bazedoxifene acetate blocks the cells migration in pancreatic cancer cells by inhibition of GP130.

Western Blot Analysis

Cell Line: AsPC-1 cells
Concentration: 10 μM, 20 μM
Incubation Time: 2 hours
Result: Inhibited IL-6, IL-11 or OSM (50 ng/mL) induced STAT3 phosphorylation.

Apoptosis Analysis

Cell Line: Capan-1 cells, BxPC-3 cells, HPAF-II cells, HPAC cells
Concentration: 10 μM, 20 μM (Capan-1); 5 μM, 10 μM (BxPC-3); 10 μM, 20 μM (HPAF-II); 10 μM, 15 μM (HPAC)
Incubation Time: Overnight
Result: Induced apoptosis.

体内研究

Bazedoxifene acetate (5 mg/kg; i.g.; daily, for 18 days) inhibits Capan-1 tumor growth in mouse model in vivo.

Animal Model: 6-week-old female athymic nude mice
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Oral gavage, daily, for 18 days
Result: Suppressed pancreatic cancer xenograft tumor growth and induced apoptosis in tumor cells.

醋酸巴多昔芬 上下游产品信息

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醋酸巴多昔芬 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-A0036醋酸巴多昔芬
Bazedoxifene acetate		198481-33-35mg500元
2024/01/25HY-A0036醋酸巴多昔芬
Bazedoxifene acetate		198481-33-310mM * 1mLin DMSO580元

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Hefei Hirisun Pharmatech Co., Ltd +8615056975894 shawn@hirisunpharm.com 中国 9923 58
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Longyan Tianhua Biological Technology Co., Ltd 0086 18039857276 18039857276 中国 2783 58
Hebei Bonster Technology Co.,Limited +8613315996897 bsterltd.wendy@gmail.com 中国 796 58
海蔚化学 86-21-51086038 chemwill_asia@126.com 中国 23931 58
安庆润科生物医药科技有限公司 0556-5282330 18075373931 sales@growingchem.com 中国 221 58
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