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多沙唑嗪

概述 药理作用 用法用量 禁忌 不良反应 注意事项 药物相互作用

CAS号: 74191-85-8
英文名称: Doxazosin
英文同义词: UK 33274;UK 33,274;DOXAZOSIN;DOXAZOSINMESYTL;Doxazosin Mesylate USP;DOXAZOSIN(SUBJECTTOPATENTFREE);DoxazosinMesylate77883-43-3/Base;4-Amino-2-[4-(1,4-benzodioxan-2-carbonyl)piperazin-1-y1]-6,7-dimethoxy quinazoline;1-(4-Amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)carbonyl]piperazine;1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)carbonyl]piperazine
中文名称: 多沙唑嗪
中文同义词: 多沙唑嗪;奈夫西林;乙氧苯青霉素;盐酸多沙唑嗪-D8;多沙唑嗪甲磺酸盐杂质;DOXAZOSIN(CARDULAR);4-氨基-2-[4-(1,4-苯并二嘿烷-2-羰基)哌嗪-1-基]-6,7-二甲氧基喹唑啉;1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(2,3-二氢-1,4-苯并二烷-2-基)羰基]哌嗪;1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(2,3-二氢-1,4-苯并二噁烷-2-基)羰基]哌嗪
CBNumber: CB7216507
分子式: C23H25N5O5
分子量: 451.48
MOL File: 74191-85-8.mol
多沙唑嗪化学性质
熔点 : 289-290°C
CAS 数据库: 74191-85-8(CAS DataBase Reference)
安全信息

多沙唑嗪 化学药品说明书


多沙唑嗪|药物应用信息

多沙唑嗪 性质、用途与生产工艺

概述
多沙唑嗪是由美国辉瑞公司最早研发的一种长效、高选择性喹啉类α1受体阻滞剂,作用类似于哌唑嗪,药效较慢,较少出现 “首剂反应”,卧立位血压差别较小,对交感神经无明显反射性增强。长期用药无耐药性。对血脂代谢有有益影响,与其能增加LDL受体活性、减少细胞内胆固醇合成、增加脂蛋白酶活性等多种因素有关。口服吸收良好,2h达峰值,血浆蛋白结合率达98%。大部分在体内代谢,仅5%以原形从体内排出。t1/2为10~18h,多次用药后可延长至22 ~24h。临床用于各种类型及不同程度的高血压,伴有高脂血症者更为适宜。抗高血压效果及安全性与依那普利、哌唑嗪、阿替洛尔相当。一般作为二线药物使用。
本品也是治疗良性前列腺增生症( benignprostatic hyperplasia,BPH) 的常用药物之一,通过阻断突触后α肾上腺素受体而引起周围血管扩张,外周阻力下降而降低血压, 可使膀胧颈、前列腺、前列腺胞膜平滑肌松弛,使尿道阻力和压力、膀胧阻力减低,明显改善前列腺增生患者尿流动力学。
药理作用
多沙唑嗪片是长效α1受体阻滞剂。本品选择性作用于节后肾上腺素α1受体,使周围血管扩张,周围血管阻力降低而降低血压,对心排出量影响不大。与其他的α1受体阻滞剂一样,多沙唑嗪对立位血压和心率影响较大。
本品作用于前列腺和膀胱颈平滑肌的肾上腺素α1受体,使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛,尿道和膀胱阻力减低,从而减轻前列腺增生引起的尿道阻塞症状。
多沙唑嗪的结构式
图1为多沙唑嗪的结构式
用法用量
口服给药。为减少直立性低血压反应,首剂及增量后的第一剂,都宜睡前服用。调整剂量的时间间隔以1~2周为宜。剂量超过4mg易引起过度体位性反应(包括晕厥、直立性头晕或眩晕和直立性低血压)。此外,如停药数日,应按初始治疗方案重新开始用药。
1.高血压:初量1mg,一日1次。根据患者的立位血压反应(基于服药后2~6小时和24小时的测定值),可增量至2mg,一日1次。以后可根据需要增至4mg,一日1次,以获得理想的降压效果。国外研究提示本品最大日剂量为16mg,国内目前尚无此临床经验。
2.良性前列腺增生:初量1mg,一日1次。根据患者的尿动力学和症状,可增量至2mg,一日1次。以后可根据患者需要增至4mg,一日1次。国外研究资料提示本品最大日剂量为8mg,国内目前尚无此临床经验。
禁忌
1.已知对喹唑啉类或本品的任何成分过敏者禁用。
2.近期发生心肌梗死者禁用。已接受多沙唑嗪治疗者如发生心肌梗死,应针对个体情况决定其梗死后的治疗。
3.有胃肠道梗阻、食道梗阻或任何程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用。
不良反应
在有对照的临床试验中,最常见的反应为体位性的(很少伴有晕厥)或非特异性的,包括:①全身性反应:疲劳、不适、无力、口干、背痛、胸痛、流感样症状。②胃肠道反应:腹痛、恶心、胃肠炎、消化不良。③皮肤反应:瘙痒。④心血管系统反应:低血压、心悸、心动过速、水肿、周围性水肿。⑤呼吸系统反应:支气管炎、咳嗽、鼻炎、呼吸困难、呼吸道感染。⑥肌肉骨骼系统反应:肌痛。⑦中枢神经和外周神经系统反应:头晕、头痛、眩晕。⑧精神方面反应:嗜睡。⑨泌尿系统反应:小便失禁、膀胱炎及尿路感染。
在普通片剂上市后的临床应用中,还有下列不良事件的报告:①造血系统反应:血小板减少、紫癜、白细胞减少。②全身性反应:过敏反应、潮热、疼痛、体重增加。③内分泌系统反应:男子乳腺发育。④胃肠道反应:便秘、腹泻、呕吐、胃肠胀气。⑤心血管系统反应:体位性头晕、晕厥。⑥呼吸道反应:鼻衄、支气管痉挛加重、咳嗽。⑦肝脏及胆道系统反应:胆汁淤积、肝炎、黄疸、肝功检查异常。⑧肌肉骨骼系统反应:关节痛、肌肉痉挛、肌肉无力。⑨中枢神经和周围神经系统反应:震颤、感觉减退、感觉异常。⑩精神方面反应:激越、阳痿、厌食、抑郁、神经过敏、焦虑、失眠。皮肤:皮疹、脱发、荨麻疹。特殊感觉反应:视力模糊、耳鸣。泌尿系统反应:阴茎异常勃起、血尿、排尿困难、排尿障碍、尿频、夜尿、多尿。
此外,在上市后报道有些高血压患者用药出现下列不良事件,但这些事件一般与未服用多沙唑嗪时出现的症状难以区分,包括心动过缓、心动过速、心悸、胸痛、心绞痛、心肌梗死、脑血管意外、心律失常。
高血压研究中,控释片的不良事件与普通片相似。良性前列腺增生试验中,控释片总的不良事件与安慰剂相似,但显著低于普通片的不良事件。4mg控释片首剂服用发生的不良事件与1mg普通片首剂后相似。
注意事项
1.服用本品时应将药片完整吞服,不应咀嚼、掰开或碾碎。在控释片中,多沙唑嗪被置入一个不能被吸收的外壳中缓慢释放药物。空壳被排出并可在大便中见到。 2.体位性低血压或晕厥:与所有的α受体阻滞剂一样,小部分的患者在治疗初始阶段出现体位性低血压,表现为头晕和无力,极少出现意识丧失(晕厥)。在开始服用多沙唑嗪时,患者也应被告知在服用本品初始阶段如何防止因眩晕或无力而致的损伤。
3.心绞痛患者在接受多沙唑嗪治疗之前应先采用可有效预防心绞痛发作的药物治疗。心绞痛患者从β受体阻滞剂转换为多沙唑嗪时,应充分注意β受体阻滞剂的撤药反应,直到患者血流动力学稳定后才开始服用多沙唑嗪。有症状的心衰患者,在服用多沙唑嗪之前应先接受针对心衰的治疗。接受过心衰治疗的患者,考虑到病情恶化的可能,在多沙唑嗪治疗早期应加强随访。
4.与其他完全经肝脏代谢的药物一样,肝功能受损患者服用多沙唑嗪应谨慎。
5.治疗良性前列腺增生应与泌尿科医生合作进行。开始治疗前及治疗过程中应定期检查以排除前列腺癌。
6.阴茎异常勃起:α1受体拮抗剂(包括多沙唑嗪)引起阴茎异常勃起(持续数小时,性生活和自淫均不能解决)极少见,但处理不及时可导致永久性阳痿,故应告知患者该不良反应的严重性。
7.白细胞减少及中性粒细胞减少症:在高血压患者接受甲磺酸多沙唑嗪普通片治疗的对照临床试验中观察到使用多沙唑嗪组较安慰剂组白细胞和中性粒细胞分别减少2.4%和1%,此现象在其他α受体阻滞剂中也可见。
8.对驾驶及操作能力的影响:通常情况下本品对驾车或操作机器能力没有影响。但应向患者说明本品可引起头晕和疲劳(特别是刚开始治疗时),可能导致反应能力下降。 9.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
药物相互作用
1.血浆中大部分(98%)多沙唑嗪与蛋白结合。人血浆体外数据表明,多沙唑嗪对地高辛、华法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白结合无影响。
2.在临床用药中多沙唑嗪与噻嗪类利尿剂、呋喃苯胺酸、β受体阻滞剂、非甾体类抗炎药物、抗生素、口服降糖药、促尿酸药或抗凝剂合并使用未发现任何不良的药物相互作用。
有关多沙唑嗪的概述、药理作用、用法用量、注意事项、药物相互作用等是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2016-03-11)
化学性质 
盐酸多沙唑噻(Doxazosin Monohydrochloride):C23H25N5O5?HCI。结晶,熔点289-290℃。
甲磺酸多沙唑嗪(Doxazosin Mesylate):C23H25N5O5?CH403S。[77883-43-3]。白色或黄白色结晶性粉末,无臭。易溶于二甲亚砜,较难溶于冰醋酸,难溶于甲醇、乙醇或水,极难溶于氯仿,几不溶于乙醚。熔点270~275℃(分解)。
用途 
其活性和哌唑嗪相似,但更强。适用于高血压,尤其由褐色细胞瘤引起的高血压。
用途 
抗高血压药。
生产方法 
方法1:4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉和2-(1-哌嗪羧酰基)-1,4-苯并二日恶烷反应,即得多沙唑嗪。
方法2:用1,4-苯并二噁烷-2-羧酸甲酯或其酰氯化物对下列片断酰化得到。
多沙唑嗪 上下游产品信息
上游原料
氯化物 1-(2-嘧啶基)哌嗪 环氧乙烷 喹唑啉
下游产品
多沙唑嗪 生产厂家      全球有 75家供应商        多沙唑嗪国内生产厂家
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