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雷尼司他

雷尼司他, 147254-64-6, 结构式
雷尼司他
CAS号:
147254-64-6
英文名:
(3R)-2'-(4-Bromo-2-fluorobenzyl)spiro[pyrrolidine-3,4'-1'H-pyrrolo[1,2-a]pyrazine]-1',2,3',5(2'H)-tetraone
英文别名:
AS-3201;AS 3201;SX-3201;Raniestat;Ranirestat;AS-3201; SX-3201;Ranirestat,AS-3201;Ranirestat >=97% (HPLC);(R)-2'-(4-bromo-2-fluorobenzyl)-1'H-spiro[pyrrolidine-3,4'-pyrrolo[1,2-a]pyrazine]-1',2,3',5(2'H)-tetraone;(3R)-2'-(4-Bromo-2-fluorobenzyl)spiro[pyrrolidine-3,4'-1'H-pyrrolo[1,2-a]pyrazine]-1',2,3',5(2'H)-tetraone
中文名:
雷尼司他
中文别名:
雷尼司他;化合物 T16723;(R)-2'-(4-BROMO-2-FLUOROBENZYL)-1'H-SPIRO[PYRROLIDINE-3,4'-PYRROLO[1,2-A]PYRAZINE]-1',2,3',5(3'H)-TETRAONE
CBNumber:
CB72589748
分子式:
C17H11BrFN3O4
分子量:
420.19
MOL File:
147254-64-6.mol

雷尼司他化学性质

熔点:
192-193℃
沸点:
702.7±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.83
储存条件:
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
酸度系数(pKa):
10.48±0.20(Predicted)
安全信息

雷尼司他性质、用途与生产工艺

生物活性

Ranirestat (AS-3201) 是一种有效的,口服活性的醛糖还原酶 (AR) 抑制剂,对大鼠晶状体 AR 和重组人 AR 的 IC50 分别为 11 nM 和 15 nM,对于重组人 AR 的 Ki 为 0.38 nM。Ranirestat 可用于糖尿病感觉运动性多发性神经病的研究,并且对糖尿病视网膜具有神经保护作用。

靶点

IC50: 11 nM (Rat lens aldose reductase) and 15 nM (Recombinant humanaldose reductase)
Ki: 0.38 nM (Recombinant humanaldose reductase)

体外研究

Ranirestat concentration-dependently inhibits sorbitol accumulation in rat erythrocytes and sciatic nerves incubated in the high concentration (500 mg/dl) of glucose. The potency of Ranirestat inhibition of sorbitol accumulation is similar between rat erythrocytes and sciatic nerves with IC 50 values of 0.010 μM and 0.041 μM, respectively.

体内研究

Ranirestat (0.03-1.0 mg/kg; oral administration; once daily; for 3 weeks; male STD-Wistar rats) treatment dose-dependently decreases the elevated sorbitol and fructose levels in the rat sciatic nerves without affecting blood glucose level. Ranirestat also improves the STZ-induced decrease in motor nerve conduction velocity (MNCV) in a dose-dependent manner.

Animal Model: Male STD-Wistar rats aged about (12-week-old; 260-290 g) injected with Streptozotocin (STZ)
Dosage: 0.03 mg/kg, 0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg
Administration: Oral administration; once daily; for 3 weeks
Result: Dose-dependently decreased the elevated sorbitol and fructose levels in the rat sciatic nerves without affecting blood glucose level.

雷尼司他 上下游产品信息

上游原料

下游产品

雷尼司他 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15314Ranirestat1 mg1181元
2024/01/25HY-15314雷尼司他
Ranirestat
147254-64-65mg2600元

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