NT-157
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- CAS号:
- 1384426-12-3
- 英文名:
- (E)-3-(3-bromo-4,5-dihydroxyphenyl)-N-(3,4,5-trihydroxybenzyl)prop-2-enethioamide
- 英文别名:
- NT-157;CS-2283;CS-5531;AK174915;NT157;NT 157;AKOS025404921;Tyrphostin NT157;NT-157; NT 157; NT157.;NT-157;NT 157;TYRPHOSTIN NT157;NT 157 (This product is only available in Japan.)
- 中文名:
- NT-157
- 中文别名:
- 化合物NT157;IRS-1/2抑制剂(NT157);(E)-3-(3-溴-4,5-二羟苯基)-N-(3,4,5-三羟基苄基)丙-2-烯硫代酰胺;(E)-3-(3-溴-4,5-二羟基苯基)-N-(3,4,5-三羟基苄基)丙-2-烯硫代酰胺;(2E)-3-(3-溴-4,5-二羟基苯基)-N-[(3,4,5-三羟基苯基)甲基]-2-硫代丙烯酰胺
- CBNumber:
- CB72745054
- 分子式:
- C16H14BrNO5S
- 分子量:
- 412.26
- MOL File:
- 1384426-12-3.mol
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NT-157化学性质
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沸点:
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660.3±65.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.794±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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insoluble in H2O; ≥21.5 mg/mL in EtOH; ≥50 mg/mL in DMSO
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形态:
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solid
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酸度系数(pKa):
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8.06±0.36(Predicted)
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NT-157性质、用途与生产工艺
NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂，具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力，因而减少癌细胞的生存率。
在体外实验中，NT157的处理会在细胞中引起剂量依赖性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表达的抑制、IGF-1诱导的AKT激活抑制，以及增强ERK激活。这些效果与LNCaP细胞增殖下降、凋亡增加相关，在PC3细胞中引起细胞周期G2-M的阻滞。NT157能通过IGF1R信号的负反馈调节，靶向IRS1/2进行丝氨酸磷酸化并降解，抑制IGF1R相关的生存信号。NT157对正常的黑色素细胞和纤维母细胞的生存没有或者只有很弱的作用。
NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反应性生长、延迟其CRPC（去势抵抗性前列腺癌）的发展。单独给药以及和docetaxel的结合使用都可抑制PC3移植瘤的生长。NT157可有效地抑制黑色素肿瘤的生长和转移。
NT-157
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