米诺环素

米诺环素 MSDS

Minocycline

米诺环素性质、用途与生产工艺

四环素类抗生素

四环素类药物具广谱抗菌作用为快速抑菌剂。作用机制与氨基糖苷类相仿，药物经细胞外膜蛋白OmpF及OmpC弥散及通过细胞内膜上能量依赖性转移系统进入细胞内，与核糖体30S亚单位A位上特异性结合，阻止氨基酰-tRNA与核糖体联结，从而抑制肽链延长和蛋白合成。米诺环素为高效、速效、长效的半合成四环素类广谱抗生素。在四环素类抗生素中，本品的抗菌作用最强。抗菌谱与多西环素相似。作用比四环素强2～4倍，也胜过多西环素、美他环素、土霉素。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的布氏杆菌等均有很强的作用，且细菌对本品不易产生耐药性。米诺环素口服吸收迅速，且不受食物影响，分布广泛，滞留时间长。国内应用于兽医临床的报道较少，主要用于对上述敏感菌引起的各种感染。对感染布氏杆菌的犬，大剂量米诺环素可有效清除血液和组织中的布氏杆菌。

理化性质

米诺环素(Minocycline Hydrochloride)又名盐酸二甲胺四环素，其盐酸盐为黄色结晶性粉末，无臭，味苦，微有引湿性，室温中稳定，但遇光可变质。能溶于水，易溶于碱金属的氢氧化物或碳酸盐溶液中，遇金属离子则失去抗菌活性。1%水溶液的pH值为3.5～4.5。
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药动学

口服米诺环素后吸收迅速良好，广泛分布于机体器官组织，血药浓度较高。肝、肾、肺组织中也有较高浓度，在脑组织和脑脊液中的浓度，亦较其他四环素药物浓度高。尿药浓度比血药浓度高10～30倍，药物血浆蛋白结合率为76%～83%，主要由肾、胆汁排出，排泄缓慢。在机体组织中停留时间长，停药10d后尿中仍可发现本品。

适应证

1、米诺环素可用于治疗对其他四环素类耐药菌株引起的泌尿系、胃肠道、呼吸道、妇科感染，亦用于脓皮病、骨髓炎以及耳、鼻、喉感染，还用于恶性疟的治疗。
2、此外米诺环素也适用于因葡萄球菌，链球菌，肺炎球菌，淋病奈瑟菌，痢疾杆菌，大肠埃希菌，克雷伯氏菌，变形杆菌，绿脓杆菌，梅毒螺旋体及衣原体等对本品敏感的病原体引起的下列感染：1.败血症，菌血症。2.浅表性化脓性感染：毛囊炎，脓皮症，扁桃体炎，肩周炎，泪囊炎，牙龈炎，外阴炎，创伤感染，手术后感染等。3.深部化脓性疾病：乳腺炎，淋巴管(结)炎，颌下腺炎，骨髓炎，骨炎。4.急慢性支气管炎，喘息型支气管炎，支气管扩张，支气管肺炎，细菌性肺炎，异型肺炎，肺部化脓症。5.痢疾，肠炎，感染性食物中毒，胆管炎，胆囊炎。6.腹膜炎。7.肾盂肾炎，肾盂膀胱炎，尿道炎，膀胱炎，前列腺炎，附睾炎，宫内感染，淋病。8.中耳炎，副鼻窦炎，颌下腺炎。9.梅毒。

药物相互作用

1.由于米诺环素能降低凝血酶原的活性，故本品与抗凝血药合用时，应降低抗凝血药的剂量。
2.由于制酸药(如碳酸氢钠)可使本品的吸收减少，活性降低，故本品与制酸药应避免同时服用。
3.它与含铝，钙，镁，铁离子的药物合用时，可形成不溶性络合物，使本品的吸收减少。
4.降血脂药物考来烯胺(cholestyramine)或考来替泊(colestipol)与本品合用时，可能影响本品的吸收。
5.由于巴比妥类，苯妥英或卡马西平可诱导微粒体酶的活性致使本品血药浓度降低，故合用时须调整本品的剂量。
6.全麻药甲氧氟烷和本品合用可导致致命性的肾毒性。
7.由于米诺环素能干扰青霉素的杀菌活性，所以应避免本品与青霉素类合用。
8.本品与强利尿药(如呋塞米等)合用可加重肾损害。
9.本品与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合用可加重肝损害。
10.本品和口服避孕药合用，能降低口服避孕药的效果。

不良反应

1.菌群失调：米诺环素能引起菌群失调较为多见。轻者引起维生素缺乏，也常可见到由于白色念珠菌和其他耐药菌所引起的二重感染。亦可发生难辨梭菌性假膜性肠炎。
2.消化道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹痛，腹泻，口腔炎，舌炎，肛门周围炎等;偶可发生食管溃疡。
3.肝损害：偶见恶心，呕吐，黄疸，脂肪肝，血清氨基转移酶升高，呕血和便血等，严重者可昏迷而死亡。
4.肾损害：可加重肾功能不全者的肾损害，导致血尿素氮和肌酐值升高。
5.影响牙齿和骨发育：米诺环素可沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿，新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。
6.过敏反应：主要表现为皮疹，荨麻疹，药物热，光敏性皮炎和哮喘等。罕见全身性红斑狼疮，若出现，应立即停药并作适当处理。
7.可见眩晕，耳鸣，共济失调伴恶心，呕吐等前庭功能紊乱(呈剂量依耐性，女性比男性多见)，常发生于最初几次剂量时，一般停药24～48小时后可恢复。
8.血液系统：偶有溶血性贫血，血小板减少，中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多等。
9.维生素缺乏症：偶有维生素K缺乏症状(低凝血酶原症，出血倾向等)，维生素B 族缺乏症状(舌炎，口腔炎，食欲不振，神经炎等)等。
10.颅内压升高：偶见呕吐，头痛，复视，视神经乳头水肿，前囟膨隆等颅内压升高症状，应立即停药。
11.休克：偶有休克现象发生，须注意观察，如发现有不适感，口内异常感，哮喘，便意，耳鸣等症状时，应立即停药，并作适当处理。
12.皮肤：斑丘疹，红斑样皮疹等;偶见剥脱性皮炎，混合性药疹，多形性红斑和 Steven-Johnson综合征。长期服用本品，偶有指甲，皮肤，黏膜处色素沉着现象发生。
13.其他：偶有头晕，倦怠感等。长期服用本品，可使甲状腺变为棕黑色，甲状腺功能异常少见。罕见听力受损。

配伍禁忌

1、米诺环素与钙、铁、镁、铝及抗酸药如碳酸氢钠联用可形成络合物而影响本品的吸收，降低抗菌作用，较其他四环素类抗生素影响力大，应避免合用。
2、它与青霉素、羧苄西林、头孢唑啉钠联用可产生拮抗作用。
3、与红霉素、磺胺药联用可获相加作用，但肝、肾毒性增强，应避免联用。
4、米诺环素也能与硫酸阿米卡星、氨茶碱、两性霉素B、肝素钠、氢化可的松琥珀酸钠有配伍禁忌(发生沉淀、混浊或效价降低)。

注意事项

1.肝，肾功能不全，食道通过障碍者，老年人，口服吸收不良或不能进食者及全身状态恶化患者(因易引发维生素K缺乏症)慎用。
2.由于具有前庭毒性，本品已不作为脑膜炎奈瑟菌带菌者和脑膜炎奈瑟菌感染的治疗药物。
3.对本品过敏者有可能对其他四环素类也过敏。
4.由于可致头晕，倦怠等，汽车驾驶员，从事危险性较大的机器操作及高空作业者应避免服用本品。
5.本品滞留于食道并崩解时，会引起食道溃疡，故应多饮水，尤其临睡前服用时。
6.急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒时，通常应进行暗视野检查，疑有其他类型梅毒时，每月应进行血清学检查，并至少进行4个月。
7.严重肾功能不全患者的剂量应低于常用剂量，如需长期治疗，应监测血药浓度。
8.用药期间应定期检查肝，肾功能。
9.本品较易引起光敏性皮炎，故用药后应避免日晒。
10.对实验室检查指标的干扰：(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时，由于本品对荧光的干扰，可能使测定结果偏高。(2)可能使碱性磷酸酶，血清淀粉酶，血清胆红素，血清氨基转移酶(AST，ALT)的测定值升高。11.本品可与食品，牛奶或含碳酸盐饮料同服。

毒理

米诺环素能导致实验动物(大鼠，狗和猴)的甲状腺变为黑色。大鼠给予本品进行慢性治疗，结果导致甲状腺肿，甚至甲状腺瘤。本品亦能导致大鼠和狗的甲状腺增生。

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• 2-Naphthacenecarboxamide, 4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-, (4S,4aS,5aR,12aS)- (9CI)
• 2-Naphthacenecarboxamide, 4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo- (8CI)
• Minocycline Hcl 13614-98-7 / Base
• MinocyclineBase
• MINOCYCLINE
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• 7-DIMETHYLAMINO-6-DEMETHYL-6-DEOXYTETRACYCLINE, HCL
• 7-DIMETHYLAMINO-6-DEMETHYL-6-DEOXYTETRACYCLINE HYDROCHLORIDE