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ZATEBRADINE HCL

ZATEBRADINE HCL, 91940-87-3, 结构式
ZATEBRADINE HCL
CAS号:
91940-87-3
英文名:
3-[3-[[2-(3,4-DIMETHOXYPHENYL)ETHYL]METHYLAMINO]PROPYL]-1,3,4,5-TETRAHYDRO-7,8-DIMETHOXY-2H-3-BENZAZEPIN-2-ONE HYDROCHLORIDE
英文别名:
UL-FS49;ULFS 49CL;Zatebradine HCl;ZATEBRADINE HYDROCHLORIDE;Zatebradine HCl (UL-FS-49;Zatebradine dihydrochloride;3-(3-((3,4-dimethoxyphenethyl)(methyl)amino)propyl)-7,8-dimethoxy-4,5-dihydro-1H-benzo[d]azepin-2(3H)-one hydrochloride;3-[3-[[2-(3,4-DIMETHOXYPHENYL)ETHYL]METHYLAMINO]PROPYL]-1,3,4,5-TETRAHYDRO-7,8-DIMETHOXY-2H-3-BENZAZEPIN-2-ONE HYDROCHLORIDE;3-[3-[[2-(3,4-DIMETHOXYPHENYL)ETHYL]METHYLAMINO]PROPYL]-1,3,4,5-TETRAHYDRO-7,8-DIMETHOXY-2H-3-BENZAZEPIN-2-ONE HYDROCHLORIDE;7,8-Dimethoxy-3-[3-[-N-[2-(3,4 dimethoxyphenyl)ethyl]-N-methylamino]propyl]-1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepin-2-one hydrochloride
中文名:
ZATEBRADINE HCL
中文别名:
盐酸扎替雷定;化合物 T13387L;ZATEBRADINE盐酸盐
CBNumber:
CB8727004
分子式:
C26H37ClN2O5
分子量:
493.04
MOL File:
91940-87-3.mol

ZATEBRADINE HCL化学性质

熔点:
188° and mp 168°
储存条件:
2-8°C
溶解度:
H2O: ~14 mg/mL
形态:
solid
颜色:
white
水溶解性:
Soluble in water (100mM)
安全信息
安全说明: 22-24/25
WGK Germany: 3

ZATEBRADINE HCL性质、用途与生产工艺

生物活性

Zatebradine (UL-FS-49 (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂,其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1,HCN2,HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流,其 IC50 值分别为 1.83 µM,2.21 µM,1.90 µM 和 1.88 µM。

靶点

IC50: 1.96 µM ( HCN channels )

体外研究

The use-dependent blockade by Zatebradine of the cardiac pacemaker current from rabbit sino-atrial node cells has an apparent K d of 480 nM.

体内研究

Zatebradine (0-20 mg/kg; intraperitoneal injection; for 30 minutes; male C57/Bl6-mice) reduces the heart rate dose-dependently from 600 to 200 bpm with ED 50 value of 1.8 mg/kg and induces increasing arrhythmia.

Animal Model: Male C57/Bl6-mice
Dosage: 0 mg/kg, 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; for 30 minutes
Result: Observed acute blood glucose reduction, dose-dependently reduced glycated hemoglobin, significantly prevented the decrease of IRI levels at doses of 3 and 10 mg/kg, and no difference in food intake or body weight.

ZATEBRADINE HCL 上下游产品信息

上游原料

下游产品

ZATEBRADINE HCL 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13422Zatebradine hydrochloride1 mg396元
2024/01/25HY-13422ZATEBRADINE HCL
Zatebradine hydrochloride
91940-87-35mg990元

ZATEBRADINE HCL 生产厂家

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