AP1903

生物活性靶点体外研究体内研究

AP1903

CAS号:: 195514-63-7

英文名:: AP1903

英文别名:: AP1903;CS-1237;Rimiducidum;Rimiducid(AP1903);AP1903 (Rimiducid;AP1903;RIMIDUCID;AP-1903;Rimiducid, 10 mM in DMSO;RIMIDUCID;AP-1903;AP 1903;Rimiducid (AP1903) ，S9726;2-Piperidinecarboxylic acid, 1-[(2S)-1-oxo-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butyl]-, 2,2'-[1,2-ethanediylbis[imino(2-oxo-2,1-ethanediyl)oxy-3,1-phenylene[(1R)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)propylidene]]] ester, (2S,2'S)-

中文名:: AP1903

中文别名:: 利米多赛;利米度塞;AP1903,10 MM DMSO 溶液;AP 1903,蛋白质二聚化的化学诱导剂;Rimiducid (AP1903) 试剂;Rimiducid (AP1903) 试剂;Rimiducid (AP1903) ,S9726;(1R,1'R)-((((乙烷-1,2-二基双(氮二基))双(2-氧代乙烷-2,1-二基)双(氧基))-双(3,1-亚苯基))-(3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烷-1,1-二基)(2S,2'S)-(1-((S)-2-(3,4,5-三甲氧基苯)丁酰基)哌啶-2-羧酸酯)

CBNumber:: CB92627330

分子式:: C78H98N4O20

分子量:: 1411.63

MOL File:: 195514-63-7.mol

化学性质安全信息用途供应商 103

AP1903化学性质

沸点:: 1307.5±65.0 °C(Predicted)

密度:: 1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件:: 2-8°C

溶解度:: DMSO:97.05(Max Conc. mg/mL);68.75(Max Conc. mM)
Ethanol:120.58(Max Conc. mg/mL);85.42(Max Conc. mM)

形态:: A solid

酸度系数(pKa):: 13.70±0.46(Predicted)

颜色:: White to light yellow

安全信息

AP1903性质、用途与生产工艺

生物活性

Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂，其通过交联 FKBP 结构域起作用，启动 Fas 信号传导，引起凋亡。Rimiducid (AP1903) 使 Caspase 9 自杀开关二聚化，并迅速诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

靶点

EC50: 0.1 nM (FKBP, in HT1080 cells)
Fas receptor

The human fibrosarcoma line HT1080 is engineered to express stably a fusion protein comprising a myristoylation sequence, two copies of F36V-FKBP, and the human first apoptosis signal (Fas) intracellular domain. Rimiducid (AP1903) elicits potent and dose-dependent apoptotic death of these engineered cells in culture, with an EC ₅₀ of ≈0.1 nM. Maximal killing occurred in the presence of 3 to 10 nM Rimiducid (AP1903), and the IC ₅₀ is approximately 0.2 nM. LV′VFas-transduced T lymphocytes expressing high levels of CD25 (top panel) are eliminated by with 66%±7.5% (n=10) efficiency. When cells are examined after CD25 expression returned to basal levels, 63%±4.7% (n=9) killing is observed after Rimiducid treatment.

体内研究

Rimiducid (AP1903; i.v.,0.01, 0.1, 1, 10, and 100 mg/kg) elicits a dose-dependent decrease in serum human GH levels, with a half-maximal effective dose of 0.4±0.1 mg/kg.

AP1903 上下游产品信息

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195514-63-7, AP1903 相关搜索:

合成有机化合物配体
抑制剂
C78H98N4O20
Rimiducid (AP1903) 试剂
Rimiducid (AP1903) ,S9726
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195514-63-7
Rimiducid (AP1903) ，S9726
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Rimiducid, 10 mM in DMSO
(S,2S,2'S)-(1R,1'R)-((((ethane-1,2-diylbis(azanediyl))bis(2-oxoethane-2,1-diyl))bis(oxy))bis(3,1-phenylene))bis(3-(3,4-dimethoxyphenyl)propane-1,1-diyl) bis(1-((S)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butanoyl)piperidine-2-carboxylate)
(1R,1'R)-((((Ethane-1,2-diylbis(azanediyl))bis(2-oxoethane-2,1-diyl))bis(oxy))bis(3,1-phenylene))bis(3-(3,4-dimethoxyphenyl)propane-1,1-diyl) (2S,2'S)-bis(1-((S)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butanoyl)piperidine-2-carboxylate)
2-Piperidinecarboxylic acid, 1-[(2S)-1-oxo-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butyl]-, 2,2'-[1,2-ethanediylbis[imino(2-oxo-2,1-ethanediyl)oxy-3,1-phenylene[(1R)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)propylidene]]] ester, (2S,2'S)-
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AP1903;RIMIDUCID;AP-1903
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