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盐酸尼索西汀

盐酸尼索西汀, 57754-86-6, 结构式
盐酸尼索西汀
CAS号:
57754-86-6
英文名:
NISOXETINE HYDROCHLORIDE
英文别名:
LY-94,939;Nsc298819;NisoxetineHCl;NISOXETINE HYDROCHLORIDE;LY-94939; NSC298819; NISOXETINE HCL;4-((2-Nitrophenyl)thio)-2H-oxete hydrochloride;NISOXETINE HYDROCHLORIDE (LY-94,939) NOR PINEPHRINE UPTAKE;(±)-γ-(2-methoxyphenoxy)-n-methyl-benzenepropanamine hydrochloride;(+/-)-g-(2-Methoxyphenoxy)-N-methylbenzenepropanaminehydrochloride;3-(2-methoxyphenoxy)-N-methyl-3-phenylpropan-1-amine hydrochloride
中文名:
盐酸尼索西汀
中文别名:
盐酸尼索西汀;3-(2-甲氧基苯氧基)-N-甲基-3-苯基丙-1-胺盐酸盐
CBNumber:
CB9267088
分子式:
C17H22ClNO2
分子量:
307.82
MOL File:
57754-86-6.mol

盐酸尼索西汀化学性质

储存条件:
Sealed in dry,Room Temperature
溶解度:
H2O: 20 mg/mL
形态:
solid
颜色:
white
水溶解性:
Soluble to 100 mM in water
安全信息
安全说明: 22-26-36
WGK Germany: 3
RTECS号: NI2922170

盐酸尼索西汀性质、用途与生产工艺

生物活性

Nisoxetine hydrochloride 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂,Kd 值为 0.76 nM。Nisoxetine hydrochloride 是一种抗抑郁药和局部麻药,它可以阻断电压门控性钠通道。

靶点

Kd: 0.76 nM (NET)

体外研究

Nisoxetine inhibits [ 3 H]Nisoxetine binding to rat frontal cortical membranes with a K i of 1.4±0.1 nM.
Nisoxetine inhibits [ 3 H]Noradrenaline uptake into rat frontal cortical synaptosomes with a K i of 2.1±0.3 nM.
Nisoxetine inhibits Na + currents with IC 50 s of 1.6 and 28.6 µM at the membrane potential of -70 and -100 mV, respectively.

体内研究

Nisoxetine (0.6-2.2 µM; a single intrathecal injection) displays dose-dependent effects on spinal anesthesia in rats.
Nisoxetine (2.2 µM; a single intrathecal injection) shows 100, 100, and 100% of blockades in motor function, proprioception, and with duration of action of about 61, 96, and 236 min, respectively.

Animal Model: Sprague-Dawley rats(290-340 g)
Dosage: 0.6, 1.2, 1.8, 2.2 µM
Administration: A single intrathecal injection
Result: With ED 50 s of 0.82 , 0.75 and 0.70 µM in motor function, proprioception, and nociception respectively.

盐酸尼索西汀 上下游产品信息

上游原料

下游产品

盐酸尼索西汀 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B1704ANisoxetine hydrochloride1 mg300元
2024/01/25HY-B1704A盐酸尼索西汀
Nisoxetine hydrochloride
57754-86-65mg800元

盐酸尼索西汀 生产厂家

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