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1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺 试剂级价格
1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺, 202463-68-1, 结构式
1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺
CAS号:
202463-68-1
英文名:
1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-5-(4-IODOPHENYL)-4-METHYL-N-4-MORPHOLINYL-1H-PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE
英文别名:
AM 281;CS-1127;AM-281 ,99%;AM281;AM-281;1-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-morpholino-1H-pyrazole-3-carboxamide;1-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-morpholin-4-ylpyrazole-3-carboxamide;1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-5-(4-IODOPHENYL)-4-METHYL-N-4-MORPHOLINYL-1H-PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE;inhibit,Inhibitor,neurotoxicity,SH-SY5Y,CB1,Cannabinoid Receptor,memory,AM281,AM-281,AM 281;1H-Pyrazole-3-carboxamide,1-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-4-morpholinyl-;1-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-4-morpholinyl-1H-pyrazole-3-carboxamide AM 281
中文名:
1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺
中文别名:
化合物AM281;1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺;1-(2,4-二氯苯)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-4-吗啉基-1H-吡唑-3-甲酰胺;1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-4-吗啉基-1H-吡唑-3-甲酰胺
CBNumber:
CB9297436
分子式:
C21H19Cl2IN4O2
分子量:
557.21
MOL File:
202463-68-1.mol

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺化学性质

密度:
1.70±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: >6 mg/mL
形态:
solid
酸度系数(pKa):
10.76±0.20(Predicted)
颜色:
white
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 25-36/37/38
安全说明: 26-36/37/39-45
危险品运输编号: UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany: 3

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

AM281 是一种选择性 CB1 受体拮抗剂，IC50 为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体，IC50 为 13000 nM。

靶点

CB1

9.91 nM (IC 50 )

CB2

13000 nM (IC 50 )

体外研究

AM281 (0.01-10 μM) promotes a concentration dependent increase in 10 μM Aβ 25-35 induced neurotoxicity in SH-SY5Y cells in the presence of 10 μM KSO 1-6.

体内研究

Acute administration (2.5, 5 and 10 mg/kg) of AM281 shortens exploration time and improves memory performance, as does chronic administration (0.62, 1.25 and 2.5 mg/kg) of AM281.
Chronic administration of AM281 at 2.5 mg/kg improves recognition index to the 22.1±4.8 and single dose of AM281 at 5 mg/kg improves the memory impairment to the 8.5±4, as compared with vehicle-treated which is 4.8±2.5. Administration of AM281 at a dose of 2.5 mg/kg in chronic form and 5 mg/kg in acute dose improve memory.

Animal Model: Male NMRI mice with the weight of 25-30 g
Dosage: 0.62, 1.25 and 2.5 mg/kg (chronic administration); 2.5, 5 and 10 mg/kg (acute administration)
Administration: Administrated i.p. every day concurrently with morphine except the day of experiment (chronic administration); Singly injected 40 min before second trial (acute administration)
Result: The simultaneous daily administration of AM281 with morphine significantly shortened the exploration time, as compared with morphine-dependent mice receiving vehicle.
Acute administration at a dose of 5 mg/kg, significantly augmented recognition index.

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺 上下游产品信息

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1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13505AM2811 mg838元
2024/01/25HY-13505AM2815 mg2200元

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺 生产厂家

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