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NH125

NH125, 278603-08-0, 结构式
NH125
CAS号:
278603-08-0
英文名:
NH125
英文别名:
NH125 USP/EP/BP;EEF-2 KINASE INHIBITOR;eEF-2 Kinase Inhibitor, NH125;3-Benzyl-1-hexadecyl-2-methyl-1H-imidazol-3-ium iodide;1-Hexadecyl-2-methyl-3-(phenylmethyl)-1H-imidazoliumiodide;eEF-2 Kinase Inhibitor, NH125 - CAS 278603-08-0 - Calbiochem;NH 125,Calmodulin-dependent protein kinases,NH-125,Calmodulin-dependent kinases,NH125,Inhibitor,Autophagy,inhibit,Fungal,Virus Protease,Bacterial,CaMK
中文名:
NH125
中文别名:
化合物NH125;NH 125,CAMK III抑制剂;3-苄基-1-十六烷基-2-甲基-1H-咪唑-3-碘化铵
CBNumber:
CB9503988
分子式:
C27H45N2.I
分子量:
524.567
MOL File:
278603-08-0.mol

NH125化学性质

熔点:
88.2-94.9 °C
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: 20 mg/mL
形态:
solid
颜色:
white to off-white
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-36
WGK Germany: 3

NH125性质、用途与生产工艺

生物活性

NH125 是一种选择性eEF-2 kinase抑制剂,IC50为60 nM,其选择性高于PKC, PKA, and CaMKII125倍 , 同时它也是强效的 histidine kinase 抑制剂.

体外研究

在C6神经胶质瘤细胞中,NH125减少磷酸化的eEF-2,不影响eEF-2的总蛋白量,抑制G1到S期的转变。 NH125抑制10种肿瘤细胞系的存活,其IC50值为0.7~4.8 μM NH125显著抑制组氨酸蛋白激酶,包括Envz,PhoQ,BvgS,EvgS,因此对苯唑西林抗性的葡萄球菌,万古霉素抗性的肠球菌,青霉素抗性的链球菌和其它革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌产生潜在抗菌活性。 HN125介导的 EEF2k抑制使肿瘤细胞对姜黄色素和硼替佐米的敏感性增强。

体内研究

NH125降低SHR的血压并减少ROS的产生以及诱导的炎症分子,减少SHR肠系膜上动脉的肥大。

靶点

eEF-2K

60 nM (IC 50 )

NH125 上下游产品信息

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NH125 生产厂家

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