CFTRinh-172

CFTRinh-172 Struktur
307510-92-5
CAS-Nr.
307510-92-5
Englisch Name:
CFTRinh-172
Synonyma:
CS-1067;CFTR(INH)-172;CFTR INHIBITOR-172;CFTRinh-172 USP/EP/BP;InSolution? CFTR Inhibitor-172;CFTR INHIBITOR-172;CFTRINH-172;CFTRinh 172 (CFTR Inhibitor-172);CFTR Inhibitor-172 - CAS 307510-92-5 - Calbiochem;4-[[4-Oxo-2-Thioxo-3-[3-(Trifluoromethyl)Phenyl]Thiazolidin-;InSolution CFTR Inhibitor-172 - CAS 307510-92-5 - Calbiochem
CBNumber:
CB0364629
Summenformel:
C18H10F3NO3S2
Molgewicht:
409.4
MOL-Datei:
307510-92-5.mol

CFTRinh-172 Eigenschaften

Schmelzpunkt:
181-183 °C
Siedepunkt:
555.7±60.0 °C(Predicted)
Dichte
1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
2-8°C
Löslichkeit
DMSO: ≥10mg/mL
Aggregatzustand
Yellow solid
pka
3.88±0.10(Predicted)
Farbe
yellow
CAS Datenbank
307510-92-5
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Kennzeichnung gefährlicher Xi,N
R-Sätze: 36/37/38-43-50/53
S-Sätze: 26-36/37-60-61
RIDADR  UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany  3
HazardClass  IRRITANT
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H317 Kann allergische Hautreaktionen verursachen. Sensibilisierung der Haut Kategorie 1A Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P261, P272, P280, P302+P352,P333+P313, P321, P363, P501
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
H410 Sehr giftig für Wasserorganismen mit langfristiger Wirkung. Langfristig (chronisch) gewässergefährdend Kategorie 1 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS09.jpg" width="20" height="20" /> P273, P391, P501
Sicherheit
P261 Einatmen von Staub vermeiden.
P273 Freisetzung in die Umwelt vermeiden.
P280 Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.
P501 Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

CFTRinh-172 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Verwenden

The cystic fibrosis (CF) gene encodes a cAMP-regulated chloride channel, the CF transmembrane conductance regulator (CFTR). CFTR Inhibitor-172 is a thiazolidinone that selectively blocks the CFTR channel (Ki = 300 nM) in a voltage-independent manner. It appears to directly modulate the gating of chloride at the channel and does not prevent elevation of cAMP or inhibit other pumps or channels. In mice, CFTR inhibitor-172 prevents cholera toxin-induced fluid secretion in the small intestine, when given by intraperitoneal injection. It slows cyst growth in animal models of polycystic kidney disease. As CFTR also modulates glutathione (GSH) efflux, CFTR inhibitor-172 can affect intracellular GSH concentration and reactive oxygen species balance.

Definition

ChEBI: A thiazolidinone that is 2-thioxo-4-thiazolidinone which is substituted at position 3 by a (m--trifluoromethyl)phenyl group and at position 5 by a p-carboxybenzylidene group. It is an inhibitor of cystic fibrosis transmembrane con uctance regulator, a membrane protein and chloride channel in vertebrates that is encoded by the CFTR gene.

Biologische Aktivität

Voltage-independent, selective CFTR chloride channel blocker (K i = 300 nM) that alters channel gating. Blocks intestinal fluid secretion induced by cholera toxin and Escherichia coli and suppresses cyst growth in animal models of polycystic kidney disease. Orally active. Inhibits mitochondrial respiration and increases reactive oxygen species (ROS) production independently of CFTR in several cell lines.

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