Suvorexant
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- CAS-Nr.
- 1030377-33-3
- Englisch Name:
- Suvorexant
- Synonyma:
- Suvorexan;(R)-(4-(5-chlorobenzo[d]oxazol-2-yl)-7-Methyl-1,4-diazepan-1-yl)(5-Methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl)Methanone;5-Chloro-2-[(5R)-5-methyl-4-[5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)benzoyl]-1,4-diazepan-1-yl]-1,3-benzoxazole Suvorexant (MK-4305);MK 4305;EOS-61934;SUVOREXABT;Suvorexant;CID24965990;MK-4305, >=98%;MK4305 MK-4305
- CBNumber:
- CB62589660
- Summenformel:
- C23H23ClN6O2
- Molgewicht:
- 450.92
- MOL-Datei:
- 1030377-33-3.mol
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Suvorexant Eigenschaften
- Schmelzpunkt:
- 153℃
- Siedepunkt:
- 669.8±65.0 °C(Predicted)
- Dichte
- 1.41
- storage temp.
- Room Temperature
- Löslichkeit
- Acetonitrile (Slightly), Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly, Heated)
- Aggregatzustand
- Solid
- pka
- 1.47±0.40(Predicted)
- Farbe
- White to Pale Beige
- InChIKey
- JYTNQNCOQXFQPK-MRXNPFEDSA-N
- SMILES
- C(N1[C@H](C)CCN(C2=NC3=CC(Cl)=CC=C3O2)CC1)(C1=CC(C)=CC=C1N1N=CC=N1)=O
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserklärung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| DEA Controlled Substances |
CSCN: 2223
CAS SCH: IV
NARC: N |
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| Bildanzeige (GHS) |
  
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| Alarmwort |
Warnung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H336 |
Kann Schläfrigkeit und Benommenheit verursachen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Schläfrigkeit und Benommenheit) |
Warnung |
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P261, P271, P304+P340, P312,P403+P233, P405, P501 |
| H373 |
Kann die Organe schädigen bei längerer oder wiederholter Exposition. |
Spezifische Zielorgan-Toxizität (wiederholte Exposition) |
Kategorie 2 |
Warnung |
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P260, P314, P501 |
| H400 |
Sehr giftig für Wasserorganismen. |
Kurzfristig (akut) gewässergefährdend |
Kategorie 1 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS09.jpg" width="20" height="20" /> |
P273, P391, P501 |
| H410 |
Sehr giftig für Wasserorganismen mit langfristiger Wirkung. |
Langfristig (chronisch) gewässergefährdend |
Kategorie 1 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS09.jpg" width="20" height="20" /> |
P273, P391, P501 |
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| Sicherheit |
| P260 |
Dampf/Aerosol/Nebel nicht einatmen. |
| P261 |
Einatmen von Staub vermeiden. |
| P271 |
Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden. |
| P273 |
Freisetzung in die Umwelt vermeiden. |
| P304+P340 |
BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen. |
| P312 |
Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen. |
| P314 |
Bei Unwohlsein ärztlichen Rat einholen / ärztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P391 |
Verschüttete Mengen aufnehmen. |
| P403+P233 |
An einem gut belüfteten Ort aufbewahren. Behälter dicht verschlossen halten. |
| P405 |
Unter Verschluss aufbewahren. |
| P501 |
Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen. |
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Suvorexant Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Beschreibung
Suvorexant, a dual orexin receptor antagonist marketed under
the trade name Belsomra®, discovered and developed by Merck
for the treatment of insomnia, was approved by the US FDA in
August 2014 and became available in Japan in November of the
same year. The drug’s mechanism of action operates through
the competitive blockade of wake-promoting neuropeptides orexin
A and orexin B toward receptors orexin receptor type 1 and orexin
receptor type 2, which are believed to modulate sleep-wake
cycles.
Verwenden
Suvorexant (MK-4305) is a dual (non-selective) orexin receptor antagonist in development by Merck & Co. for the treatment of insomnia. It works by turning off wakefulness rather than by inducing sleep. Users of higher doses had an increased rate of suicidal ideation.
Definition
ChEBI: Suvorexant is an aromatic amide obtained by formal condensation of the carboxy group of 5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)benzoic acid with the secondary amino group of 5-chloro-2-[(5R)-5-methyl-1,4-diazepan-1-yl]-1,3-benzoxazole. An orexin receptor antagonist used for the management of insomnia. It has a role as a central nervous system depressant and an orexin receptor antagonist. It is a member of 1,3-benzoxazoles, a member of triazoles, a diazepine, an aromatic amide and an organochlorine compound.
Biologische Aktivität
Suvorexant is a dual orexin receptor (OXR) antagonist that blocks both OX1R and OX2R (Kis = 1.2 and 0.60 nM, respectively). It reduces locomotor activity and promotes sleep by inhibiting the binding of orexin A and B. In rats, suvorexant decreases self-administration of, and conditioned place preference for, cocaine ( | 16186 | ISO60176). It also decreases dopamine levels in the rat ventral striatum following a cocaine-induced increase. Formulations containing suvorexant are used in the treatment of insomnia. Suvorexant is regulated as a Schedule IV compound in the United States. This compound is also available as an analytical reference standard.
Stoffwechsel
Suvorexant is primarily metabolized by cytochrome-P450 3A4 enzyme (CYP3A4) with a minor contribution from CYP2C19. Major circulating metabolites are suvorexant and a hydroxy-suvorexant metabolite, which is not expected to be pharmacologically active. There is potential for drug-drug interactions with drugs that inhibit or induce CYP3A4 activity.
Suvorexant Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
Suvorexant Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.
Global( 232)Lieferanten
- 5-Chloro-2-[(5R)-5-methyl-4-[5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)benzoyl]-1,4-diazepan-1-yl]-1,3-benzoxazole
- MK 4305
- Suvorexant
- MK-4305 (Suvorexant)
- Methanone, [(7R)-4-(5-chloro-2-benzoxazolyl)hexahydro-7-Methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl][5-Methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]-
- Suvorexant (MK-4305)
- Suvorexant (with 4 ints.)
- SUVOREXABT
- Synonyms Suvorexant
- MK-4305, >=98%
- 5-Chloro-2-[(5R)-5-methyl-4-[5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)benzoyl]-1,4-diazepan-1-yl]-1,3-benzoxazole
MK 4305
- SUVOREXANT (MK-4305);MK-4305
- MK-4305 cas 1030377-33-3 Suvorexant powder kf-wang(at)kf-chem.com
- EOS-61934
- [(7R)-4-(5-CHLORO-1,3-BENZOXAZOL-2-YL)-7-METHYL-1,4-DIAZEPAN-1-YL][5-METHYL-2-(2H-1,2,3-TRIAZOL-2-YL)PHENYL]METHANONE
- CID24965990
- Suvorexant USP/EP/BP
- (R)-(4-(5-chlorobenzo[d]oxazol-2-yl)-7-Methyl-1,4-diazepan-1-yl)(5-Methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl)Methanone
- 5-Chloro-2-[(5R)-5-methyl-4-[5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)benzoyl]-1,4-diazepan-1-yl]-1,3-benzoxazole Suvorexant (MK-4305)
- Suvorexan
- 3-Pyridinecarboxaldehyde,2,10-dichloro-
- (7R)-4-(5-chloro-1,3-benzoxazol-2-yl)-7-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl][5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]methanone
- 13C6]-Suvorexant
- 5-Chloro-2- [(5R) -5-methyl-4- [5-methyl-2- (2H-1,2,3-triazol-2-yl) benzoyl] -1,4-diazocycloheptane-1-yl] -1,3-benzoxazole
- MK4305 MK-4305
- 1030377-33-3
- 030377-33-3
- C23H23ClN6O2
- API
- Inhibitors
- 1030377-33-3
