Tedizolid Phosphate

Tedizolid Phosphate Struktur
856867-55-5
CAS-Nr.
856867-55-5
Englisch Name:
Tedizolid Phosphate
Synonyma:
(R)-3-(4-(2-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxymethyloxazolidin-2-one dihydrogenphosphate;(R)-(3-(3-fluoro-4-(6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl)phenyl)-2-oxooxazolidin-5-yl)methyl dihydrogen phosphate;133149;TR-701 FA;TEDIZOLID PHOSPHATE;Torezolid phosphate;Tedizolid Phosphate (TR-701);Tertiazole phosphate control;Tedizolid Phosphate In-House;Tedizolid Phosphate USP/EP/BP
CBNumber:
CB72676152
Summenformel:
C17H16FN6O6P
Molgewicht:
450.32
MOL-Datei:
856867-55-5.mol

Tedizolid Phosphate Eigenschaften

Schmelzpunkt:
>235°C (dec.)
Siedepunkt:
725.6±70.0 °C(Predicted)
Dichte
1.75±0.1 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
Löslichkeit
DMSO (Slightly, Sonicated)
Aggregatzustand
Solid
pka
1.81±0.10(Predicted)
Farbe
White to Off-White
Stabilität:
Hygroscopic
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H361 Kann vermutlich die Fruchtbarkeit beeinträchtigen oder das Kind im Mutterleib schädigen. Reproduktionstoxizität Kategorie 2 Warnung P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501
H373 Kann die Organe schädigen bei längerer oder wiederholter Exposition. Spezifische Zielorgan-Toxizität (wiederholte Exposition) Kategorie 2 Warnung P260, P314, P501
H400 Sehr giftig für Wasserorganismen. Kurzfristig (akut) gewässergefährdend Kategorie 1 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS09.jpg" width="20" height="20" /> P273, P391, P501
H410 Sehr giftig für Wasserorganismen mit langfristiger Wirkung. Langfristig (chronisch) gewässergefährdend Kategorie 1 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS09.jpg" width="20" height="20" /> P273, P391, P501
Sicherheit
P201 Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen.
P202 Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen.
P260 Dampf/Aerosol/Nebel nicht einatmen.
P273 Freisetzung in die Umwelt vermeiden.
P281 Vorgeschriebene persönliche Schutzausrüstung verwenden.
P308+P313 BEI Exposition oder falls betroffen: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.
P314 Bei Unwohlsein ärztlichen Rat einholen / ärztliche Hilfe hinzuziehen.
P391 Verschüttete Mengen aufnehmen.
P405 Unter Verschluss aufbewahren.
P501 Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

Tedizolid Phosphate Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

Tedizolid phosphate was approved by the US FDA in June 2014 for treatment of acute bacterial skin and skin structure infections caused by susceptible gram-positive pathogens, including MRSA. Tedizolid phosphate was discovered by Dong-A Pharmaceuticals in South Korea and developed in the USA by Cubist Pharmaceuticals (acquired from Trius Therapeutics in 2013, became a wholly owned subsidiary of Merck in 2015). The worldwide commercialization rights for tedizolid phosphate are divided between Cubist in the USA, Canada, and EU, and Bayer in Asia–Pacific, Latin America, and Africa. This second-generation oxazolidinone prodrug is rapidly converted to the active form tedizolid in the presence of endogenous phosphatases. It inhibits bacterial protein synthesis by binding to the 23S ribosomal RNA of the 50S subunit of the ribosome, preventing formation of the 70S ribosomal initiation complex, and is 4-fold to 16-fold more potent against staphylococci and enterococci compared to linezolid. 251 With high oral bioavailability (approximately 90%) and long half-life (approximately 12 hours), tedizolid phosphate is the first oxazolidinone antibiotic which can be dosed once daily either orally or intravenously.

Verwenden

Tedizolid, known as TR-700, is an oral and i.v administered intracellular antibacterial drug.

Definition

ChEBI: A phosphate monoester resulting from the formal condensation of equimolar amounts of phosphoric acid with the hydroxy group of tedizolid . It is a prodrug of tedizolid, used for the treatment of acute bacterial skin infections caused by certain susceptibl bacteria, including Staphylococcus aureus (including methicillin-resistant strains (MRSA) and methicillin-susceptible strains), various Streptococcus species, and Enterococcus faecalis.

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