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(E)-N-[(3-メチルベンゾフラン-2-イル)メチル]-N-メチル-3-(7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-イル)アクリルアミド

(E)-N-[(3-メチルベンゾフラン-2-イル)メチル]-N-メチル-3-(7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-イル)アクリルアミド 化学構造式
620175-39-5
CAS番号.
620175-39-5
化学名:
(E)-N-[(3-メチルベンゾフラン-2-イル)メチル]-N-メチル-3-(7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-イル)アクリルアミド
别名:
(E)-N-[(3-メチルベンゾフラン-2-イル)メチル]-N-メチル-3-(7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-イル)アクリルアミド;(2E)-N-メチル-N-[(3-メチル-1-ベンゾフラン-2-イル)メチル]-3-(7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-イル)プロパ-2-エンアミド
英語名:
AFN-1252
英語别名:
CS-2098;AFN-1252;Debio-1452;AFN-1252, API-1252;Debio-1452(AFN1252);AFN-1252(Debio 1452);API1252; DEBIO1452;API 1252; DEBIO-1452;API1252; DEBIO1452;Antibiotic,AFN 1252,AFN1252,inhibit,API1252,Bacterial,Debio-1452,AFN-1252,Debio1452,Inhibitor,API 1252;(E)-3-(1,2,3,4-tetrahydro-2-oxo-1,8-naphthyridin-6-yl)-N-methyl-N-((3-methylbenzofuran-2-yl)methyl)acrylamide;(E)-N-Methyl-N-((3-methylbenzofuran-2-yl)methyl)-3-(7-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-3-yl)acrylamide
CBNumber:
CB23041381
化学式:
C22H21N3O3
分子量:
375.42
MOL File:
620175-39-5.mol

(E)-N-[(3-メチルベンゾフラン-2-イル)メチル]-N-メチル-3-(7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-イル)アクリルアミド 物理性質

沸点 :
601.2±65.0 °C(Predicted)
比重(密度) :
1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
貯蔵温度 :
2-8°C
溶解性:
DMSO:5.8(Max Conc. mg/mL);15.45(Max Conc. mM)
外見 :
A crystalline solid
酸解離定数(Pka):
3.60±0.20(Predicted)
安全性情報
  • リスクと安全性に関する声明
  • 危険有害性情報のコード(GHS)
絵表示（GHS） GHS hazard pictograms
注意喚起語 警告
危険有害性情報
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
H302 飲み込むと有害 急性毒性、経口 4 警告 GHS hazard pictograms P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315 皮膚刺激 皮膚腐食性/刺激性 2 警告 GHS hazard pictograms P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 強い眼刺激 眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 2A 警告 GHS hazard pictograms P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 呼吸器への刺激のおそれ 特定標的臓器毒性、単回暴露； 気道刺激性 3 警告 GHS hazard pictograms
注意書き
P261 粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。
P305+P351+P338 眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。

(E)-N-[(3-メチルベンゾフラン-2-イル)メチル]-N-メチル-3-(7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-イル)アクリルアミド 価格

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入

(E)-N-[(3-メチルベンゾフラン-2-イル)メチル]-N-メチル-3-(7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-イル)アクリルアミド 化学特性,用途語,生産方法

説明

AFN-1252 is an inhibitor of staphylococcal enoyl-acyl carrier protein reductase (FabI; Ki = 12.8 nM), an enzyme that activates bacterial fatty acid biosynthesis. It is selective for isolates of methicillin-susceptible and methicillin-resistant S. aureus (MIC90s = ≤0.008 μg/ml) over isolates of S. pneumoniae, β-hemolytic streptococci, Enterococcus, Enterobacteriaceae, non-fermentative Gram-negative bacilli, and M. catarrhalis (MIC90s = >4 μg/ml). In vivo, AFN-1252 increases survival in a murine acute lethal septicemia model, showing 100% survival when administered at a single oral dose of 1 mg/kg.

酵素阻害剤

This selective, orally available, first-in-class antibiotic (FW = 375.43 g/mol; CAS 620175-39-5; Formulated in 1% Poloxamer 407) is a potent inhibitor of Staphylococcus aureus enoyl-acyl carrier protein reductase (FabI), thereby preventing fatty acyl chain elongation and disrupting biosynthesis of both saturated and unsaturated fatty acids needed for bacterial growth. It demonstrates exceptional potency and specificity against staphylococcal isolates, with typical S. aureus MIC ranges of 0.002–0.12 μg/mL and MIC90s of ≤ 0.015 μg/mL. Mode of Action: FabI is the only enoyl-ACP reductase in S. aureus, S. epidermidis, and related staphylococci, with no alternative enzyme or rescue pathway, including processing of exogenously supplied fatty acids. Such metabolic features suggest FabI may be essential to cell viability in Staphylococcus spp. The inhibitor’s target was convincingly confirmed (a) by using direct enzyme assays (IC50 = 14 nM, with no inhibition of the human enzyme, even at 67 μM); (b) by employing radiolabeled acetate to demonstrate that AFN-1252 greatly reduced incorporation into lipids; (c) by co-crystallizing AFN-1252 and FabI in the presence of the unnatural substrate 3′-NADPH, and (d) by genetically determining AFN-1252’s spontaneous resistance frequency and characterizing AFN-1252-resistant FabI mutants. In socalled time-kill assays, AFN-1252 caused a time-dependent reduction in the viability of S. aureus ATCC 29213 (MSSA) and S. aureus ATCC 43300 (MRSA), with similar magnitudes and rates of killing were obtained at 4 and 128 times the MIC (i.e., 2.0- and 2.9-log10 reductions).

(E)-N-[(3-メチルベンゾフラン-2-イル)メチル]-N-メチル-3-(7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-イル)アクリルアミド 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品

(E)-N-[(3-メチルベンゾフラン-2-イル)メチル]-N-メチル-3-(7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-イル)アクリルアミド 生産企業

Global( 50)Suppliers
名前 電話番号 電子メール 国籍 製品カタログ 優位度
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED 		+undefined-21-51877795
ivan@atkchemical.com China 32480 60
Shenzhen Shengda Pharma Limited 		755-85269922 +8613424394241
 sales@shengdapharm.com CHINA 310 58
InvivoChem 		+1-708-310-1919 +1-13798911105
 sales@invivochem.cn United States 6393 58
Henan Aochuang Chemical Co.,Ltd. 		+86-0371-63689365 +8618638391208
 sales@aochuangchem.com China 9425 58
TargetMol Chemicals Inc. 		+1-781-999-5354
support@targetmol.com United States 19973 58
Aladdin Scientific 		+1-833-552-7181
sales@aladdinsci.com United States 52927 58
Amadis Chemical Company Limited 		571-89925085
sales@amadischem.com China 131981 58
Shanghai Rechem science Co., Ltd. 21-31433387 15618786686
 sales@rechemscience.com China 2981 58
Shanghai Boyle Chemical Co., Ltd.
sales@boylechem.com China 2923 55
Dalian Meilun Biotech Co., Ltd. 0411-62910999 13889544652
 sales@meilune.com China 4647 58

(E)-N-[(3-メチルベンゾフラン-2-イル)メチル]-N-メチル-3-(7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-イル)アクリルアミド  スペクトルデータ(1HNMR)

AFN-1252(620175-39-5)1HNMR
  • 620175-39-5
  • Debio-1452
  • AFN-1252
  • (E)-3-(1,2,3,4-tetrahydro-2-oxo-1,8-naphthyridin-6-yl)-N-methyl-N-((3-methylbenzofuran-2-yl)methyl)acrylamide
  • (2E)-N-Methyl-N-[(3-methyl-1-benzofuran-2-yl)methyl]-3-(7-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-3-yl)acrylamide
  • (E)-N-Methyl-N-((3-methylbenzofuran-2-yl)methyl)-3-(7-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-3-yl)acrylamide
  • AFN-1252, API-1252
  • CS-2098
  • AFN-1252(Debio 1452)
  • API1252; DEBIO1452;API 1252; DEBIO-1452;API1252; DEBIO1452
  • 2-Propenamide, N-methyl-N-[(3-methyl-2-benzofuranyl)methyl]-3-(5,6,7,8-tetrahydro-7-oxo-1,8-naphthyridin-3-yl)-, (2E)-
  • Debio-1452(AFN1252)
  • Antibiotic,AFN 1252,AFN1252,inhibit,API1252,Bacterial,Debio-1452,AFN-1252,Debio1452,Inhibitor,API 1252
  • (E)-N-[(3-メチルベンゾフラン-2-イル)メチル]-N-メチル-3-(7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-イル)アクリルアミド
  • (2E)-N-メチル-N-[(3-メチル-1-ベンゾフラン-2-イル)メチル]-3-(7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-イル)プロパ-2-エンアミド
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