概述[1][2]
巴氨西林是一种广谱的抗生素，作为前体药物本身没有抗菌活性，在体内水解成为活性代谢物氨苄西林。巴氨西林和乙酰半胱氨酸通过共同的转运系统吸收，具有剂量依赖性。两药同时应用可以造成乙酰半胱氨酸血药峰浓度降低。注意监测乙酰半胱氨酸血药浓度，并适当调整剂量。已证实红霉素无此相互作用影响。
药理作用[3]
巴氨西林系氨苄西林甲戊酯，在体外无抗菌活性，在体内吸收过程中被肠壁的非特异性酯酶水解为氨苄西林而发挥其抗菌作用。氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。本品对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌有效。对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌活性，但稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。
药代动力学[1] [3]
本品口服吸收迅速且完全。吸收后前期药物迅速水解，释放出氨苄西林。口服本品0.4g后血药浓度的达峰时间（Tmax）约0.5～1小时。血药峰浓度（Cmax）为7mg/L，与口服1g氨苄西林相似。氨苄西林对胃酸稳定，吸收后分布良好，胆汁及尿中药物浓度较高，在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血浆蛋白结合率为20%。本品血消除半衰期（T1/2β）约为1小时。口服3小时后，约70%～75%以氨苄西林原形经肾排泄。
季慧芳等人建立了正常人血浆中巴氨西林浓度的 HPLC测定方法,研究巴氨西林在正常人体内的药代动力学行为。方法：采用反相高效液相色谱-紫外检测的方法,测定巴氨西林在人体中的主要代谢产物氨苄西林的血药浓度。流动相:11mmol/L KH2PO4(含0.1 ml/L冰醋酸) -甲醇(78∶22,v/v)。色谱柱为 Hypersil ODS2 ,5μm,150 mm×4 .6mm ID,紫外检测波长 231 nm。测定 20名男性健康志愿受试者单剂量口服 800 mg巴氨西林片后血药浓度-时间过程。
结果：方法的专属性较好,血浆中杂质不干扰样品的测定。方法的回收率大于 90 %,日间日内变异系数低浓度小于20%,高浓度小于10%,线性范围0.316～20.220μg/ml(r=0 .9998,n=5) ,最低检测浓度0.316μg/ml,符合生物样品分析要求。受试者口服巴氨西林片800 mg后,以巴氨西林体内的主要活性代谢产物氨苄西林估算的末端相半衰期 (T1/2 ) 1.13±0.31 h,峰时间 (Tmax) 0.81±0.30 h,峰浓度 (Cmax) 1 0 .75±2.53μg/ml,MRT 2.0 1±0.40h,21.25±4.20μg· h/ml。结论：建立的 HPLC紫外检测方法适合于巴氨西林片的临床研究。
临床应用[3]
适用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿系统感染及皮肤软组织感染。
药物相互作用[3]
（1）丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（T1/2）延长，毒性也可能增加。
（2）本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。
（3）本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
（4）本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。
（5）本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。
（6）氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
（7）本品可加强华法林的作用。
注意事项[3]
（1）患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。
（2）对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
（3）本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。
（4）肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。
（5）对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。
（6）长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
（7）对实验室检查指标的干扰：①硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；②可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
主要参考资料
[1] 季慧芳,谢林,严晓星,后媛媛,刘春,刘晓东.巴氨西林片的人体药代动力学研究[J].中国药科大学学报,2001(04):22-25.
[2] .氯苄西林、巴氨西林、头孢噻啶、头孢噻吩[J].中国社区医师,2009,25(06):23.
[3] 盐酸巴氨西林片说明书