氟吡草腙的主要制备

2020/10/24 7:56:57

背景及概述[1]

氟吡草腙为缩氨基脲类,硫代缩氨基脲类和异硫代缩氨基脲类,对控制杂草具有一定的用途。如果吸入氟吡草腙,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医。

制备[1]

氟吡草腙制备如下:将含有4-苯基氨基脲(0.37克,2.4毫摩尔)的5毫升甲醇溶液加入到2-乙酰基烟酸(0.40克,2.4毫摩尔)在7毫升甲醇的水溶液中,将混合物在室温搅拌过夜,此后用过滤收集固体沉淀,用乙醇洗,干燥,得到2-乙酰基烟酸4-苯基缩氨基脲,熔点174°(分解)。

制剂研究1]

1)水分散粉剂

将氟吡草腙的钠盐或异丙铵盐按所需百分 浓度溶于含有0.5%表面活性剂(如脱水山梨醇单月桂酸酯∶聚氧乙烯〔20〕脱水山梨醇单月桂酸酯∶聚氧乙烯〔20〕-脱水山梨醇三油酸酯1∶1∶1的混合物)的水中。

2)悬浮浓缩物-26%

将氟吡草腙钠盐(在后面表A中)26份,丙二醇73份及辛基苯氧基聚〔乙烯氧〕乙醇1份混合,湿磨成5-10微米大小的微粒。

3)可湿性粉末-50%

将氟吡草腙的钠盐(在后面表A中)50份,木质素磺酸钠4份,二烷基萘磺酸钠1份及高岭土45份混合,空气研磨,将混合物加入水中作喷雾用。

主要参考资料

[1] CN86106281以缩氨基脲类化合物为活性成分的除莠组合物

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