对于非怀孕女性，雌二醇由卵巢和黄体分泌而来。同时，肾上腺和男性的睾丸也被认为能分泌微量的雌二醇。在月经期间，雌二醇水平最低并进入卵泡早期，之后在卵泡晚期升高，在hLH (人体黄体生成激素) 升高、引发排卵之前达到最高值。
当hLH达到最高值，在黄体期再次升高之前雌二醇水平会降低。在培育受精卵的准备阶段，子宫内膜的发育是由雌二醇和孕酮 ( 隐藏于黄体中) 所激发。如不发生受孕，月经开始时，雌二醇的分泌物和黄体中的孕酮会减少。
雌二醇的水平有助于监测排卵的情况。因为雌二醇水平反映了卵泡成熟度，雌二醇的测定对于分析性发育状况，无月经病因，不孕和绝经的成因都很有价值。男性的雌二醇水平异常高表明有女性化综合症，比如：男性乳房发育。
雌二醇是体内主要由卵巢成熟滤泡分泌的一种天然雌激素，能促进和调节女性性器官及副性征的正常发育。
其主要作用:
①促使子宫内膜增生；
②增强子宫平滑肌的收缩；
③促使乳腺导管发育增生，但较大剂量能抑制垂体前叶催乳素的释放，从而减少乳汁分泌；
④抗雄激素作用；
⑤降低血中胆固醇，并能增加钙在骨中的沉着。
临床应用
临床用于卵巢机能不全或卵巢激素不足引起的各种症状，主要是功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征以及前列腺癌等。
1．增高见于女性性早熟、男性乳房发育、妊娠（尤其双胎或多胎）、雌激素分泌瘤、促排卵药物（如氯来芬）、男性女性化、卵巢肿瘤、无排卵性子宫功能出血和肝硬化等。
2．减低见于卵巢肿瘤、葡萄胎、宫内死胎、妊娠高血压综合征、下丘脑肿瘤、腺垂体功能减低、卵巢功能不全、卵巢切除、青春期延迟、原发性和继发性闭经、绝经、口服避孕药等。
3、雌二醇值增高的病理病因
1）卵巢疾患：卵巢颗粒层细胞瘤、卵巢胚瘤、卵巢脂肪样细胞瘤、性激素生成瘤等，均表现卵巢功能亢进，雌二醇分泌量增加。
2）心脏病：心肌梗塞、心绞痛、冠状动脉狭窄。
3）其它：系统性红斑狼疮、肝硬化、男性肥胖症。
4、雌二醇降低的病理原因
1）卵巢疾病：卵巢缺如或发育低下，原发性卵巢衰竭、卵巢囊肿。
2）垂体性闭经或不孕。
3）其它：甲低或甲亢、柯兴氏综合征、阿狄森氏病、恶性肿瘤、较大范围的感染、肾功能不全、脑及垂体的局灶性病变等，均可使血浆雌二醇降低。