概述[1][2]
恶心和呕吐过程受位于呕吐中枢的化学感受器触发区(“CTZ”)调控。呕吐中枢位于髓质内。化学感受器触发区是主要的呕吐触发器。由于化学感受器触发区必须首先刺激呕吐中枢以引起呕吐，所以化学感受器触发区本身不能引起呕吐。另外，有几种受体如5-HT3、D2、H1、Ach和阿片受体位于化学感受器触发区、呕吐中枢和胃肠道内，当它们受神经递质如血清素(5-HT3)、多巴胺(D2)、组胺(H1)、乙酰胆碱(Ach)和阿片样物质(阿片)刺激时，能引发恶心和呕吐通道。曲美苄胺是从大约20世纪60年代起就可在市场上买到的处方药。它被用于治疗和控制恶心和呕吐。根据美国食品药物管理局(FDA)，盐酸曲美苄胺对手术后恶心和呕吐以及胃肠炎伴随的恶心有效，其通常被开药给患“流感”和其它疾病或病症的患者。
结构
作用[1]
曲美苄胺能通过抑制延髓内化学感受器触发区地催吐刺激(其中催吐刺激通过延髓被传送到呕吐中枢)和拮抗D2多巴胺和5-HT3血清素受体来控制或减轻恶心和呕吐。
剂型[1]
虽然曲美苄胺已被广泛应用了很多年，但FDA批准的仅有的途径和剂型为：100mg和250mg胶囊；100mg和200mg栓剂；和在2ml安瓿和预装填注射器和20ml小瓶的100mg/ml注射剂。注射剂型仅用于肌内给药；不建议其在静脉内使用。盐酸曲美苄胺通常的口服剂量为每天3或4次，每次服用1个胶囊(100mg或250mg)，这由医生来决定。建议的直肠剂量为每天3或4次，每次插入直肠内1个栓剂(100mg或200mg)，这由医生来决定。建议的注射剂量为每天3或4次，每次2ml(200mg)，肌内给药。给药后，据信大约30％-50％的药物在48至72小时内无变化地由尿液排出。
处方[1]
最广泛认可的曲美苄胺商业名之一是Tigan。它已以胶囊、栓剂和注射剂型使用。用于口服使用并具有不透明蓝色套和不透明白色体的每个Tigan胶囊含有等于100mg或250mg的盐酸曲美苄胺。每个Tigan栓剂在与聚山梨醇酯80、白蜡和丙二醇单硬脂酸酯混合的基质中含有100mg或200mg的盐酸曲美苄胺和2％的苯佐卡因。用于肌内注射的每个2mLTigan安瓿含有200mg的盐酸曲美苄胺，并混有0.2％的对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯作为防腐剂，1mg柠檬酸钠和0.4mg柠檬酸作为缓冲剂，并用氢氧化钠将pH调到约5.0。用于肌内注射的每个Tigan多次剂量瓶每毫升含有100mg盐酸曲美苄胺，并混有0.45％苯酚作为防腐剂，0.5mg柠檬酸钠和0.2mg柠檬酸作为缓冲剂，并用氢氧化钠将pH调到约5.0。
主要参考资料
[1]CN03803421.2口服曲美苄胺剂型和方法
[2]CN03803425.5儿科口服曲美苄胺剂型和方法