格拉司琼是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。各种因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。
适应证
1.细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心和呕吐。
2.预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
用法用量
1.口服 ①成人，一次1mg，一日2次；②儿童，剂量为每次20μg/kg，一日2次。一般于化疗前1小时服用，第2次为12小时后服用。
2.静脉注射 成人，3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药1次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。
不良反应
常见不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝脏基转移酶增加。
禁忌证
1.对本品或制剂所含组分过敏者禁用，
2.孕妇、胃肠道梗阻者禁用。
注意事项
1.预防化疗、放疗所致呕吐，首剂应在化疗前1小时服用。
2.可减缓结肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻时，需严格观察。
3.高血压未控制的患者，日剂量不宜超过10mg，以免引起血压进一步升高。
4.致癌性研究资料显示，给予两性小鼠及大鼠极大量本品时（50mg/kg）发现有肝细胞癌及腺瘤，而于低剂量时（1mg/kg）此种药物无诱发肝细胞增生现象。
5.本品与食物同时服用吸收略有延迟。
6.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。
7.儿童用药，儿童的安全性尚未确定
8.美国FGA妊娠期药物安全性分级：口服给药,肠道外给药B。
药物相互作用
利福平或其他肝酶诱导药与本品，本品血药浓度减低，应适当增加剂量。
用药说明
1.药物过量的症状 服用推荐剂量10倍后，只出现轻微头痛而无其他后遗症。
2.药物过量的治疗 现仍无特异性解毒药，若过量时，应予对症治疗。