背景及概述[1]
人参叶(GinsengFolium)是五加科植物人参(PanaxginsengC．A．Mey)的干燥叶，性味苦、甘，寒，归肺、胃经，具有祛暑、补气、益肺、生津之功能。主要用于治疗暑热烦躁、津伤口渴、咳嗽气虚、四肢倦乏、头目不清等。国内外学者对人参茎叶化学、药理学等方面的研究，已初步证明人参茎叶皂苷成分与人参皂苷成分两者相似，其含量明显比人参高，且人参茎叶成本比人参低的多，因此，人参茎叶活性成分的提取备受关注。目前人参茎叶皂苷的提取方法主要采用加热回流方法进行萃取，而《中国药典》中的提取方法需过大孔吸附树脂柱纯化，制约其在临床中的大量生产和使用。
功能与主治[2]
滋补强壮、安神益智、增强机体免疫功能，调节内分泌和植物神经功能紊乱，增强心肌收缩力，提高心脏功能和保肝作用。用于冠心病、更年期综合征、隐性糖尿病、抗肿瘤的辅助治疗及久病体虚等。
用法与用量[2]
肌内注射，一次4～8mg，一日3次。
禁忌[2]
忌与藜芦、五灵脂同用。
规格[2]
2ml(人参皂苷Re和人参皂苷Rg1总量8mg)。
安全使用建议
①使用本品前应详细询问患者过敏史，过敏体质者应慎用，有该注射液过敏史者应禁用。②加强药学监护，密切观察用药后30分钟内患者的临床反应，以及时发现过敏反应的早期症状，备地塞米松、异丙嗪等抗过敏药物，及时处理可能发生的过敏反应。③本品不宜与其他药物在同一容器内混合后使用。④产生沉淀或混浊时不得使用。
用途[3-5]
人参茎叶总皂苷系从西洋参茎叶中提取得到的总皂苷。最新研究证实人参茎叶总皂苷对心肌梗死具有保护作用，还具有明显的心血管内皮活性。
1）人参茎叶总皂苷(TGSL)对腐皮镰刀菌菌丝生长的抑制作用。结果表明：人参茎叶总皂苷中人参皂苷Re、Rg1、Rf、Rd、Rb1的含量为1.62%，0.66%，0.10%，1.23%，0.36%；当人参茎叶总皂苷质量浓度为10mg/mL时，对腐皮镰刀菌菌丝生长抑制率为76.79%，EC50为3.5302mg/mL；对孢子萌发的抑制率达81.65%，EC50为3.0377mg/mL；人参茎叶总皂苷能引起菌丝细胞膜透性的变化，导致液体培养基电导率增加，菌丝体可溶性蛋白含量降低，过氧化氢酶活性下降；菌丝变细且节间拉长，生长稀疏，菌丝体胞内物质外渗，内含物变少，阻碍腐皮镰刀菌菌丝的生长。
2）人参茎叶总皂苷(TG)对博莱霉素(BLM)致小鼠肺间质纤维化模型的保护作用。将120只昆明种小鼠随机分为假手术对照组、模型对照组、人参茎叶总皂苷(40、80、160mg/kg)组及醋酸泼尼松(5mg/kg)组。气管内灌注博来霉素(5mg/kg)建立小鼠肺纤维化模型，制模后连续给药28d，观察各组小鼠肺组织病理形态改变，检测小鼠血清中丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)含量，总抗氧化能力(T-AOC)、羟自由基(.OH)水平，超氧化物歧化酶(SOD)及髓过氧化物酶(MPO)活力。结果制模28d后，模型组小鼠肺系数明显高于假手术对照组(P<0.01)，肺泡炎及肺纤维化明显，血清中.OH、MPO水平及MDA的含量增高，GSH含量、T-AOC水平及SOD的活力显著下降(P<0.05)。与模型对照组比较，TG(80、160mg/kg)及醋酸泼尼松给药能使模型小鼠的肺系数明显降低(P<0.01)；肺纤维化程度明显减轻，且血清中.OH水平、MPO活力、MDA含量显著下降，而使GSH含量、T-AOC水平及SOD活力明显提高，差异具有统计学意义(P<0.05)。TG对博来霉素所致的小鼠肺纤维化具有保护作用，其作用机制可能与其抑制氧化损伤有关。
3）人参茎叶总皂苷对幼年雄性大鼠生殖系统的影响及作用机制。将40只SD幼年大鼠分为对照组及人参茎叶总皂苷低、中、高剂量给药组，灌胃两周后处死，用放射免疫法检测大鼠血清中睾酮的含量，用酶联免疫试剂盒测量大鼠血清中双氢睾酮、促黄体激素和促卵泡素的含量，称量大鼠的睾丸质量，计算体质量增加量、睾丸脏器系数和精子密度。用高效液相色谱仪对比分析高剂量组大鼠血清和对照组血清中成分的差异。将高剂量组大鼠血清和人参茎叶总皂苷溶液，按0%(对照组)、5%、10%、15%的体积分数分别加到培养的大鼠睾丸间质细胞中，用台盼蓝染色法和噻唑蓝法检测细胞存活率和活力，用放免法检测睾丸间质细胞培养液中睾酮的含量，用大鼠环磷酸腺苷酶联免疫试剂盒检测睾丸间质细胞内环磷酸腺苷的变化。用SPSS软件分析各组间差异。结果：人参茎叶总皂苷能剂量依赖性地显著降低幼年大鼠的血清睾酮水平(P<0.01)、双氢睾酮(P<0.01)水平和精子密度(P<0.01)。与对照组相比，高剂量组大鼠血清中含有5种成分是对照组中所没有的，并且人参茎叶总皂苷给药组的睾丸质量(P<0.05)和体质量增加量(P<0.01)显著降低，血清促黄体激素(P<0.01)、促卵泡素(P<0.01)和睾丸脏器系数显著上升(P<0.05)。人参茎叶总皂苷及其含药血清能抑制睾丸间质细胞内内环磷酸腺苷水平和睾酮的合成。结论：人参茎叶总皂苷可能通过抑制蛋白激酶A途径降低大鼠血清中睾酮的生成，从而抑制睾丸发育和精子生成，影响雄性幼鼠生殖系统的发育。
制备[6]
一种人参茎叶总皂苷新提取技术及方法，包括：将人参茎叶粉碎成20目粗粉，投入密闭洗涤压滤机中，加入20倍量水，用氢氧化钠或氢氧化钙调PH7～9，于30～50℃浸泡1.5小时，于0.3MPa压力状态下，通过500目筛底压滤35～45分钟，药渣第二遍加水15倍量，用氢氧化钠或氢氧化钙调PH7～9，于0.3MPa压力状态下，通过500目筛底压滤35～45分钟，合并压滤液，滤液通过混合大孔树脂柱（混合树脂为D101型与D130型，混合比例按体积比为1：1），控制滤液流经树脂柱的流速为2～4BV/小时，以65～70%的乙醇解析，解析液再经过离子交换树脂脱色及去除重金属，收集走柱液，减压浓缩至相对密度1.08～1.12（70℃），喷雾干燥得人参茎叶总皂苷。含量：用这种方法提取的人参茎叶总皂苷（按中国药典一部人参茎叶总皂苷检测方法检测）纯度50.35%HPLC，其中Re大于23.06%HPLC。收率：6.0%。
主要参考资料
[1]人参茎叶总皂苷的提取方法研究
[2] 来源：中药注射剂不良反应与安全应用
[3] 人参茎叶总皂苷对腐皮镰刀菌的抑制作用及抑菌机理
[4] 人参茎叶总皂苷抑制肺纤维化小鼠血清氧化水平的研究
[5] 人参茎叶总皂苷对幼年雄性大鼠生殖系统的影响及作用机制
[6] CN201210226114.9一种人参茎叶总皂苷提取新技术及方法