小诺霉素的用途

2020/10/26 11:48:35

概述[1]

小诺霉素(Micronomicin)是一种氨基糖苷类抗生素,它是由氨基环醇和氨基糖通过氧桥连接而成的苷类化合物,是抑制蛋白质合成,静止期杀菌性抗生素。其抗菌谱与庆大霉素相似,对大肠埃希菌、产气杆菌、克雷白杆菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。硫酸小诺霉素,为白色或类白色的疏松固体或粉末;无臭,有引湿性。其在水中易溶,在甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯或三氯甲烷中几乎不溶。为氨基糖苷类抗生素,它阻碍蛋白质合成,对革兰阴性菌和革兰阳性菌的敏感菌显示抗菌活性。用于革兰阴性杆菌所致的各种感染,如菌血症、呼吸系统、胆管、尿路感染等。局部滴眼治疗敏感菌引起的眼睑炎、泪囊炎、结膜炎、角膜炎等。

用途[2]

抗菌谱近似庆大霉素。主要用于革兰阴性菌如大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、克雷白氏肺炎杆菌、绿脓杆菌等感染引起的败血症、支气管炎、肺炎、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎等。对革兰阳性菌的葡萄球菌和链球菌所致的感染也有效。

用法和用量[2]

成人一般感染,肌注,一次60~80mg,必要时可用至120mg。一日2~3次。沁尿道感染,一次120mg,一日2次。静滴,每次60mg.

儿童剂量每日为3~4mg/kg,分2~3次给药。

用药说明[2]

(1)参考链霉素。

(2)静滴,将本品加入生理盐水100ml中恒速滴注,于1小时滴完。本品一般只供肌注,不供静脉给药应用。

(3)用药时间一般不宜超过14天,若必须继续用药时,应对听觉器官和肾功能做严密监护。

(4)本品不宜与右旋糖酐、速尿、麻醉剂、肌肉松弛剂、大剂量氨苄青霉素、羧苄青霉素或磺苄青霉素,及其他氨基糖苷类抗生素配伍,以免导致本品活性降低或毒性增加。

应用注意[2]

(1)对其他氨基糖苷类抗生素、杆菌肽过敏者忌用。

(2)肾功能障碍者忌用。

(3)本品有耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞等副反应,不可做静脉推注。

(4)老年人应减量给药。

制备[3]

硫酸小诺霉素(MicronomicinSulfate)的膜分离提取方法,具体通过如下步骤获得:

A、小诺霉素种子的制备:

取绛红小单孢菌(Micromonosporapurpura),植入母瓶进行培养;

a1、母瓶斜面培养:培养基由下述重量配比的原辅料制成,可溶性淀粉10份、氯化钠0.5份、磷酸氢二钾0.3份、硝酸钾1.0份、天冬素0.02份、硫酸镁0.5份、麸皮18份、甘油0.6份、琼脂18份;于35℃培养7天;

a2、子瓶斜面培养:培养基由下述重量配比的原辅料制成,可溶性淀粉13份、氯化钠0.5份、磷酸氢二钾0.4份、硝酸钾1.3份、天冬素0.03份、硫酸镁0.5份、麸皮18份、甘油0.8份、琼脂20份;于37℃培养12天,制成孢子,真空干燥保存备用;

a3、孢子悬浮液:将子瓶斜面培养的孢子制成悬浮液;

B、硫酸小诺霉素发酵液的制备:

b1、一级种子罐培养:培养基由由下述重量配比的原辅料制成,黄豆饼粉15份、葡萄糖1.2份、玉米粉22份、鱼粉2份、尿素1.0份、碳酸钙1.0份、淀粉40份;于37℃,通气1:2V/V.m,搅拌速度350rpm,PH自然,培养时间42h;

b2、二级种子罐培养:培养基由由下述重量配比的原辅料制成,花生饼粉18份、葡萄糖1.5份、玉米粉24份、尿素1.0份、硝酸钾1.0份、碳酸钙0.8份、淀粉42份;于35℃,通气1:1.2V/V.m,搅拌速度280rpm,PH自然,培养时间15h;

b3、将培养的种子以10%的接种量接入发酵瓶,于34℃培养6天得发酵液,其中搅拌功率3KW/m3,转速160r/min,空气流量60m3/m3.h,罐压0.04Mpa;

C、硫酸小诺霉素解析液的制备:

c1、酸化除杂:加发酵液质量1倍量的98%硫酸酸化过滤得酸化液,除去杂菌和其他杂质;

c2、中和:加3mol/L的NaOH将酸化液中和至PH为7;

c3、树脂吸附除杂;

D、脱色工序:硫酸小诺霉素解析液经超滤膜系统脱色;

主要参考资料

荧光分光光度法测定小诺霉素

临床医护用药手册

CN201210565158.4硫酸小诺霉素的膜分离提取方法

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