背景及概述[1][2]
2,3-二甲基-5-溴吡啶是一种有机中间体，可由2，3-二甲基吡啶一步制备得到。可用作医药中间体。
制备[1-2]
在155℃下，向2，3-二甲基吡啶（0.51mL）在发烟硫酸（10mL）中的溶液中滴加溴（0.3mL），历时2小时。 然后将反应混合物在155℃下加热16小时。 冷却至室温后，将混合物倒在冰上，并用氢氧化钠水溶液将ph调节至10。 将产物萃取到乙酸乙酯（3×40mL）中，并将有机层干燥（MgSO4），减压浓缩并在二氧化硅上纯化，得到黄色油状的2,3-二甲基-5-溴吡啶。
应用[1]
PCT Int. Appl., 2008070740报道了2,3-二甲基-5-溴吡啶可用于合成化合物371。化合物371是一种具有抗癌活性的化合物，更具体地涉及抑制PI3激酶活性。 本发明还涉及将所述化合物用于哺乳动物细胞的体外，原位和体内诊断或治疗或相关病理状况的方法。磷脂酰肌醇是在细胞膜中发现的许多磷脂之一。 近年来，已经清楚PI在细胞内信号转导中起重要作用。通过3'-磷酸化磷酸肌醇的细胞信号转导涉及多种细胞过程，例如恶性转化，生长因子信号转导，炎症和免疫。负责产生这些磷酸化信号产物的酶磷脂酰肌醇3-激酶（也称为PI 3-激酶或PI3K），被鉴定为与病毒癌蛋白和生长因子受体酪氨酸激酶的活性相关。
主要参考资料
[1] From PCT Int. Appl., 2008070740, 12 Jun 2008
[2] [中国发明,中国发明授权] CN201480013394.2 β-内酰胺酶抑制剂