氯司替勃的制备

2020/10/26 11:48:35

概述[1]

氯司替勃是一种甾体激素。如果吸入氯司替勃,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医。

适应症[1]

氯司替勃用于早产儿、营养不良、手术后及慢性消耗性重病者的强壮剂,亦可用于肾硬变、骨质疏松症、抗癌药所引起的白细胞减少症等。

用量用法[1]

10~20mg,每周2~3次,小儿5~10mg。

注意事项[1]

1.长期应用可引起钠、水潴留,故因钠潴留而引起的浮肿病人忌用。

2.肝病、高血压、浮肿、前列腺癌病人及孕妇忌用。

3.长期使用,可引起轻微的女性男性化。

制备[2]

氯司替勃制备如下:10克睾丸激素溶于300cc甲醇溶液中,冷却至0℃并与20cc先前冷却的32%过氧化氢溶液和50cc4%的氢氧化钠溶液混合。将混合物在0℃下保持48小时,倒入水中,用二氯甲烷萃取,将二氯化物溶液蒸发至干,残余物从丙酮己烷中结晶。这样得到9.8克4/8,51/-环氧乙烷-17/-ol-3-1,m.p.145-149摄氏度。将1克该化合物溶于20cc。的丙酮,并与1毫升浓盐酸水溶液混合。将混合物在室温下保持4小时,然后倒入水中。过滤产物,真空干燥,并从丙酮-己烷中结晶,得到800mg4-氯睾丸酮(氯司替勃),熔点188-190℃(分解)。

主要参考资料

[1] 氯司替勃说明书

[2] (GB855800) New cyclopentanophenanthrene derivatives and process for the production thereof

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