盐酸育亨宾的药理作用

2020/10/26 11:48:35

背景及概述[1]

盐酸育亨宾碱纯品为白色粉末,微溶于水,溶于乙醇,氯仿,热苯,微溶于乙醚。从加纳育亨宾树皮中提取出来的育亨宾碱可以有效改善男性性功能障碍,据报道在晒干的PansinystaliaYohimba树皮中,混合育亨宾生物总碱的含量高达6.1%以上,其主要部分是育亨宾碱,因此植物提取大有开发的前景。

药理作用[2-3]

盐酸育亨宾为节前肾上腺素能神经α2受体阻滞药,对周围血管的扩张作用类似利血平,但作用弱且短暂。对周围神经系统的作用是增强副交感和减弱交感作用。通过扩张阴茎动脉,增加海绵体血流量而使之充血勃起。经研究发现,育亨宾具有广泛的药理活性,从植物中提取的育亨宾曾一直被作为非处方药用于治疗多种疾病。在二十世纪八十年代末期,育亨宾及盐酸育亨宾经美国食品和药物管理局批准为治疗男性性功能障碍的处方药。

育亨宾的药理作用主要包括选择性阻断径色胺受体和肾上腺素受体而肾上腺素受体与勃起功能的中枢机制有关,育亨宾通过选择性地阻断神经节突触前受体,使得脑部细胞兴奋,血衆中的游离甲氧基经基苯乙二醇(增力,血管平滑肌扩张,增加外周副交感神经张力,降低交感神经张力,因而扩张阴莲动脉,增加阴莲海绵窦血流量使之充分勃起但是,服用过量的育亨宾反而会带来抑制的效果。

随着科技的进步,科学家对育亨宾的进步研究发现,将育亨宾添加到文法拉辛或者氟西汀中能够增强这两种药物的抗抑郁作用,可用于治疗创伤后应激障碍。另外,根据一项研究,口服育亨宾可能促使运动员显著减肥,许多健身补剂公司出售经皮肤给药的育亨宾药物,可局部减少脂肪组织。从世纪年代以后,育亨宾逐渐被用于临床研究,年,研究小组研究育亨宾对治疗糖尿病的临床试验,研究表明在患有—种糖尿病并发症)的名患者服用育亨宾后,有名病人病情好转。临床研究发现,对于糖尿病多发性神经病变引发的直立性低血压症状,服用育亨宾后,血压稳定上升,病人病情有很大的缓解。

制备[1]

1)前处理:将育亨宾树皮粉碎成20~60目粉状;

2)提取:将破碎后的原料置于原料重量20倍的PH=3、30%的盐酸乙醇溶液中提取2次,温度为85℃;

3)过滤得清液,放至室温;

4)柱层析:将3)用大孔型吸附树脂进行吸附,用去离子水清洗树脂至流出液为无色,用50%乙醇进行洗脱分离,将50%醇部分减压浓缩至无乙醇,静置;

5)将4)离心,所得沉淀70~75℃常压烘干,得80%盐酸育亨宾;

6)重结晶:将5)用15倍60%乙醇加热溶解,放冷析晶,结晶常压烘干,得98%浅黄色盐酸育亨宾。

7)脱色:将6)用15倍50%乙醇加热溶解,加入0.2%的活性炭,45~48℃搅拌吸附2h,过滤得清液,放冷析晶,结晶烘干得类白色的98%盐酸育亨宾。

主要参考资料

[1] 育亨宾中间体的合成及其相关反应的研究

[2] 常用新药手册

[3] CN201110188916.0从育亨宾树皮中提取育亨宾盐酸盐的方法

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