概述[1]
艾叶，别名：大叶艾叶、山苏子等，为唇形科(Labiatae)艾叶属植物。艾叶地上部分和根可入药，治辽感冒，咳嗽痰喘，风湿关节痛，腰痛，跌扑损伤，痈疮肿毒。从艾叶中分离得到的棕矢车菊素和异泽兰黄素属于环烯醚萜苷类，其主要具有清热、镇痛等相关活性作用，因此提供一种艾叶中棕矢车菊素和异泽兰黄素的提纯方法，为继续深入研究、利用艾叶属植物十分有意义。棕矢车菊素也可来源于菊科、玄参科、马鞭草科的提取物及化学合成。
制备[1]
一种以艾叶为原料，经有机溶媒提取、浓缩、分离纯化、干燥提取棕矢车菊素和异泽兰黄素的方法。艾叶可以为艾叶地上全草或艾叶根，提取前先将艾叶进行破碎，艾叶经破碎后有利于各种有效成分的充分溶出。所述柱层析分离纯化包括下列步骤：
1）提取液经浓缩(真空浓缩，温度控制在80℃以下，真空度0.07MPa以上，浓缩至无醇味)、回收低碳醇、离心，滤液直接进入大孔树脂柱，流速控制在0.5～1.5BV/hr左右；
2）用去离子水洗脱柱至流出液清澈；
3）用低碳醇洗脱至洗脱液澄清、透明，流速略慢于吸附的速度；
4）根据低碳醇的体积浓度分段收集从大孔树脂柱中的流出的澄清、透明，略带醇味的洗脱液，收集洗脱液约是树脂重量的1～3倍左右；
5）醇水洗脱液浓缩，所述浓缩为真空浓缩，温度控制在80℃以下，真空度为0.07MPa以上，浓缩至10～15波美度；真空干燥或喷雾干燥，真空干燥温度控制在70℃以下，真空度为0.07MPa以上，喷雾干燥：进风口温度为120～170℃，出风口温度为80～100℃。其中低碳醇为甲醇、乙醇、丙醇、丁醇，低碳醇水溶液的浓度为10％-95％；其中大孔树脂为以聚苯乙烯为骨架的材料，如D101、AB-8等.
应用[2-4]
中药单体小分子棕矢车菊素改善胰岛素抵抗的效果。经过连续两周的给药,棕矢车菊素组的肥胖小鼠附睾脂肪占总体重的比例有一定程度的下降,而单位面积内脂肪细胞数目显著增加,表明棕矢车菊素能够显著减小附睾脂肪组织中脂肪细胞的体积。此外我们还观察到肥胖小鼠出现了严重的脂肪性肝炎,小鼠肝匀浆中甘油三酯的含量明显高于正常小鼠,棕矢车菊素能够明显降低甘油三酯的含量。棕矢车菊素还能够显著降低血清中谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)的含量。同时,4mg/kg的棕矢车菊素显著降低了基础血糖水平与基础胰岛素水平,并显著降低胰岛素耐受指数。此外,4mg/kg的棕矢车菊素能够显著增加肥胖小鼠对于葡萄糖的耐受以及胰岛素敏感性。以上结果提示,棕矢车菊素在较低的剂量下(2-4mg/kg)即可对肥胖小鼠的胰岛素抵抗发挥显著的改善作用。
棕矢车菊素对脂多糖诱导的小鼠急性肺损伤的治疗作用。棕矢车菊素对LPS诱导的ALI小鼠具有治疗作用。棕矢车菊素可改善LPS诱导的ALI小鼠的肺水肿状况,并降低BALF总蛋白含量;降低肺组织中MPO活性并提高CAT活性;降低血清C3与C3c的水平并改善肺组织中C3c沉积;同时,降低促炎因子TNF-α、IL-6和IL-1β含量,升高抑炎因子IL-10和IL-4含量,降低NF-κB和COX-2的含量,改善小鼠肺组织具有保护改善作用,减少肺组织中NF-κBP65蛋白和COX-2产物。棕矢车菊素可通过抑制NF-κB和COX-2的表达而调控炎症因子,抗氧化、降低补体水平来治疗ALI。
棕矢车菊素(Jaceosidin)可显著改善高脂饮食诱导的小鼠胰岛素抵抗，进而改善II型糖尿病模型小鼠的症状，并能明显改善高脂饮食引发的非酒精性脂肪肝与慢性肝损伤。棕矢车菊素作为一种新型胰岛素抵抗治疗药物，具有良好的控制血糖和改善胰岛素敏感性等活性，同时可用于治疗非酒精性脂肪肝，能有效降低肝脏的脂肪病变与慢性肝损伤。故棕矢车菊素可用于胰岛素抵抗、非酒精性脂肪肝及其他II型糖尿病相关疾病的治疗并制备相应的治疗药物。
主要参考资料
[1] CN201410816447.6一种从艾叶中提取棕矢车菊素和异泽兰黄素的方法
[2] 棕矢车菊素改善小鼠肥胖模型中胰岛素抵抗的分子机制
[3] 棕矢车菊素与龙利叶对脂多糖诱导的小鼠急性肺损伤的治疗作用
[4] CN201210116422.6棕矢车菊素在制备防治胰岛素抵抗非酒精性脂肪肝及其它II型糖尿病相关疾病药物中应用