背景及概述[1]
美贝霉素(milbemycin)是1975年由日本Sankyo公司的科学家从链霉菌的发酵物中分离得到的大环内酯类抗寄生虫药物，与阿维菌素同属大环酯类的抗寄生虫药物，是阿维菌素的脱糖基化合物。由于此类药物具有高效、毒副作用低、安全性高以及对环境影响小的特点，尤其它们在驱线虫和除杀外寄生虫方面的优良效果，因而成为目前世界上使用较为广泛的抗寄生虫药物。关于此类药物在国外已有较多报道，而在国内才刚刚起步，已逐渐引起人们的重视。美贝霉素是一类脂溶性药物，能广泛分布于机体全身各组织和体液，包括消化道粘膜和内容物，在肝脏和脂肪中可富集并缓慢释放。
作用机理[2]
经多年研究，美贝霉素的作用机制已经基本研究清楚。其抗寄生虫机制与阿维菌素基本一致，都是通过激发，γ-氨基丁酸(GABA)的离子通道，影响虫体的神经传导，进而发挥其药效。γ-GABA是细胞质膜氨基酸受体通道的一种抑制性的神经递质。当，γ-GABA门控通道打开时，允许负离子(主要是氯离子)通过，而正离子则不能通过；氯离子大量流人细胞内，膜电位即保持在非常负的、甚至超级化的值上，使膜难以去极化，细胞难以兴奋，最终使虫体麻痹而死亡。在线虫和节肢动物体内存在氨基酸类的递质，因此，美贝霉素能发生立体选择性的反应，调节特异性的氨基酸门控氯离子通道和GABA敏感的氯离子通道，从而达到杀死虫体的目的。
药效学[2]
众多实验以及临床应用表明：美贝霉素对犬和猫的犬恶丝虫的微丝蝴、肠道线虫(如犬弓首蛔虫、犬鞭虫和钩口线虫等)以及螨等体外寄生节肢动物都有很好的驱除和杀灭作用，同时对牛、羊以及拂拂等动物的体内外寄生虫也有很好的防治效果。
应用[2]
1）对螨的驱杀作用
同其他大环内螨类的驱虫药一样，美贝霉素对体外寄生虫尤其是螨有较强的驱杀作用。目前主要运用美贝霉素进行犬的疥螨、鼻螨和蠕形螨等体外寄生虫的防治。
2）对疥满的驱杀作用
美贝霉素按2mg/kg剂量口服，每周一次，连续用药三周，对犬疥螨病的治疗有效率为71%。
3）对鼻满的驱杀作用
鼻螨属类肺刺螨属，寄生于犬等宿主的鼻腔尾部和额窦中。美贝霉素脂对鼻螨有良好的治疗作用。20只疑似感染鼻螨的犬按lmg/kg的剂量口服美贝霉素肘，每间隔10天给药一次，连续给药三次，治疗后85%的病犬症状有明显改善。同时，由于鼻螨的寄生部位的特殊性，犬鼻螨病的临床诊断较困难，因此可利用美贝霉素脂进行犬鼻螨病的治疗性诊断。
4）对姻虫的驱杀作用
犬弓首蛔虫美贝霉素按0.5mgk/g的剂量服用，对犬弓蛔虫治愈率达96.2%；对15只自然感染犬弓蛔虫的幼犬按0.25mg/kg的剂量口服美贝霉素肘，用药30天后犬粪中的虫卵转阴率为8.9%。
5）对鞭虫的驱杀作用
美贝霉素(0.5mg/kg剂量)对犬的狐毛首线虫治愈率为90.5%；而当美贝霉素用药剂量为0.55-0.56mg/kg时，对犬自然感染狐毛首线虫的治愈率高达97%。但该药对不同种类的鞭虫的驱杀效果存在差异。
制备[3]
用来自杀螨菌素A3和杀螨菌素A4的发酵培养液的残渣制备乙酸乙 酯溶液。将一部分在减压下进行浓缩的结果发现，该浓缩残渣的纯度 为28％(杀螨菌素A3：4.2％；杀螨菌素A4：23.8％)。将该乙酸乙酯溶 液(130ml)依次用5％的氨水63ml、5％的硫酸水溶液39ml洗涤。向浓 缩该乙酸乙酯溶液得到的残渣中依次加入甲醇300ml和水300ml。然 后，用ISOPAR-E(Exxonmobil公司制烃类溶剂：辛烷：60-70％，壬烷： 30-40％的混合物)提取。将所得ISOPAR-E溶液在减压下浓缩，进行重 结晶、然后滤取，得到杀螨菌素A3和杀螨菌素A4的结晶3.06g(收率 75％)。其纯度为95％(杀螨菌素A3：15.2％；杀螨菌素A4：79.8％)。此种方法同样适应与杀螨菌素D（美贝霉素）。
主要参考资料
[1] CN201010034362.4一种美贝霉素或美贝霉素肟的兽用缓释注射液及制备方法
[2] 新型广谱抗寄生虫药一美贝霉素研究进展
[3] CN200380107520.2 杀螨菌素类的精制法