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氯贝胆碱的用途与制备

发布日期:2020/3/2 14:20:31

背景及概述[1-2]

氯贝胆碱为拟胆碱药,JankovicSM等对氯贝胆碱进行了药效-时间研究,且离体实验表明该药能引起胃底强直性收缩。氯贝胆碱为拟胆碱药,具有兴奋平滑肌促进胃肠蠕动,促进体液分泌,增强食欲,帮助消化的作用。

氯贝胆碱的传统合成工艺为,将光气(由四氯化碳与发烟硫酸作用得到)通入氯化甲基胆碱和氯仿溶液中,搅拌反应。反应完毕,蒸出氯仿,用氨水调节PH值,过滤除去固体物,用少量无水乙醇洗涤,滤、洗液合并后加无水乙醇加热回流,冷却,再过滤,除去固体物,仍用少量无水乙醇洗涤,滤、洗液合并后加热蒸出乙醇,冷却结晶。然后过滤,滤饼加异丙醇,加热溶解,冷却结晶。再次过滤后,干燥得氯化氨甲酰甲胆碱精品。但是上述传统合成工艺成本高,污染高,收率低。

用途[2]

本品的主要作用是促进副交感神经的兴奋,增加逼尿肌的紧张力,使膀胱收缩而利于排尿,亦可增加胃肠道活动及紧张力,使胃肠蠕动恢复正常。乙酰胆碱注入体内后很快会被胆碱酯酶破坏,而本品则不被胆碱酯酶破坏,故较乙酰胆碱作用时间持久,可促进排尿、排便以及增加胃肠蠕动。常用量不会兴奋神经节或括约肌,也不影响心脏节律、血压或周围血液循环。临床用于术后、产后的非阻塞性尿潴留、神经性膀胱紧张力减低及尿潴留。

不良反应[2]

少数患者出现腹部不适、流涎、皮肤潮红、灼热感及流汗等症状,大剂量可致副交感神经兴奋,如疲倦、头痛、面部潮红、腹泻、恶心、嗳气、腹鸣、气喘、血压降低等。

注意事项[2]

1.甲亢、胃溃疡、支气管哮喘、心动过缓、低血压、冠心病、动脉硬化症、癫痫、帕金森病、胃肠或泌尿道机械性梗阻以及孕妇禁用。

2.本品仅限于皮下注射,不作静脉或肌肉注射,以免发生副交感神经过度兴奋。使用时注意不宜过量。

3.合用交感神经节阻断药可能会引起血压明显降低。

4.阿托品为特效对抗剂,一旦发生毒性症状可使用。

制备[3]

一种氯化氨甲酰甲胆碱(氯贝胆碱)的制备方法,包括如下步骤:

a、先将三氯甲烷加入反应釜中,然后加入氯化甲基胆碱,控制温度0℃,边搅拌边分批加入固体光气,氯化甲基胆碱与固体光气二者物质的量之比为1∶2;

b、每次加入固体光气之后搅拌5分钟后加入等比例的催化剂,加毕升温至50℃,反应一段时间3h,其中所述催化剂选用二甲基甲酰胺(DMF)、吡啶或三乙胺中的任一种,所述催化剂的用量为氯化甲基胆碱重量的1%;

c、反应完毕后,将反应液温度降至15℃;

d、向反应液中加入其重量20%的氨水,调节PH值8,减压浓缩至干,加入氯化甲基胆碱3倍重量的无水乙醇,离心甩滤得到氯化氨甲酰甲胆碱粗品;

e、在氯化氨甲酰甲胆碱粗品中加入其重量1倍的无水乙醇、其重量2%的活性炭,脱色过滤冷却重结晶,甩滤,将滤饼干燥得到氯化氨甲酰甲胆碱(氯贝胆碱)精品。

主要参考资料

[1] LC-MS/MS法测定针刺穴位给药大鼠血清中氯贝胆碱的浓度

[2] 全科医生药物手册

[3] CN201410178086.7一种氯化氨甲酰甲胆碱的制备方法

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