【背景及概述】[1][2]
阿米酸化学名为4-氨基-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酸，CAS号为71675-87-1，分子式为C10H13NO5S，分子量259.27900；PSA：115.07000；LogP：2.43120。略粉红色固体，密度1.39g/cm3，沸点529.6ºC at 760 mmHg，熔点82-85ºC，闪点274.1ºC，折射率1.568。如果吸入，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。对保护施救者的忠告如下：将患者转移到安全的场所，咨询医生，如果条件允许请出示此化学品安全技术说明书给到现场的医生看。若泄露，小量泄漏尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中，用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收，并转移至安全场所，禁止冲入下水道；若大量泄漏，构筑围堤或挖坑收容，封闭排水管道，用泡沫覆盖，抑制蒸发，用防爆泵转移至槽车或专用收集器内，回收或运至废物处理场所处置。
【合成】[1]
阿米酸制备过程如下：
步骤1：氢氧化钾和丙酮存在下，用硫酸二甲酯处理4-氨基水杨酸，在4小时内得到4-氨基-2-甲氧基-苯甲酸甲酯，进一步用硫代氰酸钾处理，得到式（VIII）化合物：
步骤2：用溴乙烷处理4-氨基-2-甲氧基-5-硫氰酸根合苯甲酸酯（VIII），得到4-氨基-5-乙硫基-2-甲氧基苯甲酸（IX），其进一步通过用过氧化氢和乙酸氧化转化为4-氨基-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酸（IV），即阿米酸，反应过程如下：
【用途】[2]
阿米酸是氨磺必利、阿米舒必利的中间体。氨磺必利，英文名：Amisulpride，化学名：4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲 基]-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺。是由法国赛诺菲圣德拉堡公司（Sanofi- Synthelabo）开发的针对阴性症状具有显著优点的新型非经典抗精神病药物，1986年在葡萄牙首次上市，1997年1月在美国上市，2001年在中国上市，目前国内市场需求较广，具有十分深远的经济和社会意义，但是与传统抗精神病药物相比，氨磺必利具有诱发体重增加，糖尿病和锥体外系副作用的低风险。目前，氨磺必利临床用药形式为消旋体给药。采用阿米酸制备氨磺必利的方法如下：以2-氨甲基-N-乙基吡咯烷为原料，采用L-酒石酸拆分，得到(R)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷；阿米酸在氯甲酸异丙酯、三乙胺催化下直接与(R)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷缩合，得到R-氨磺必利；将步骤(2)得到的R-氨磺必利和酸反应得到R-氨磺必利药用盐，本制备方法具有操作简单、安全性高、产品质量好、成本低等优势，便于规模化生产。
【主要参考资料】
[1] LUPIN LIMITED; PAGHDAR, Dinesh, Jayntibhai; KOLEKAR, Mahesh, Ramkumar; DESHPANDE, Tushar, Nandkumar; PATIL, Suryaprakash, Pandurang; CHAVAN, Yuvraj, Atmaram; RAY, Purna, Chandra; SINGH, Girij, Pal Patent: WO2011/158084 A1, 2011 ; Location in patent: Page/Page column 12 ;
[2] 张恺;薛娜;石晓伟;王磊;吴玉鹏;田欣;柴仪.R-氨磺必利药用盐、制备方法、晶型及其用途 . CN201710354473.5 ，申请日2017-05-19