背景及概述[1]
甲磺酸多拉司琼最早由HoechstMarionRoussel公司研发，后来由Sanofi-Aventis公司接手开发为药，1997年在澳大利亚首次上市，商品名anzement。1998年6月，在美国上市，1999年在法国，意大利，2000年在芬兰(商品名AnZemet)南非(商品名zamanon)上市。2003年以aneme在德国和英国上市。多拉司琼及其盐是一种强效、高度选择性的5-HT3受体拮抗剂，临床上用于防治肿瘤患者在化疗过程中以及用于防治患者在妇科手术与外科手术后所产生的恶心呕吐，且其不良反应轻微。具体而言，多拉司琼及其盐在临床上的治疗应用主要包括：1)预防初治和复治催吐肿瘤化疗(包括高剂量顺铂)有关的恶心呕吐，强力抑制顺铂、阿霉素、环磷酰胺等所引起的恶心呕吐；2)预防手术后恶心和呕吐，如用于必须避免手术后恶心呕吐即使其发生率低的患者；3)治疗手术后恶心与呕吐，如妇科手术与外科手术后所致恶心与呕吐。
药理作用[2]
甲磺酸多拉司琼及其活性代谢物氢化多拉司琼（MDL-74156）是选择性的5-HT3受体拮抗剂，而对其它已知的5-HT受体没有作用，与多巴胺受体亲和性低。一般认为化疗药物引起小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺，5-羟色胺激活位于迷走传出神经上的5-HT3受体引起呕吐反射，从而产生恶心和呕吐。本品作用机制是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢催吐化学感受区5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。
适应症[2]
甲磺酸多拉司琼注射液适用于：
1.预防初次和重复使用致吐性肿瘤化疗包括高剂量顺铂引起的恶心和呕吐。
2.预防手术后恶心和呕吐。与其它止吐药物一样，对术后几乎不可能出现恶心和/或呕吐的患者不推荐使用本品作为常规预防，对必须避免术后恶心和/或呕吐的患者，即使恶心、呕吐发生率低，也推荐使用本品。
3.治疗手术后恶心和/或呕吐。
用法用量[2]
用法：甲磺酸多拉司注射液可以100mg/30秒的速度快速静注或用相容的注射溶媒（0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液）稀释至50ml输注15分钟以上。稀释后的溶液在正常光照条件下室温24小时或冷藏48小时内稳定。甲磺酸多拉司琼注射液不能与其它药物混合使用，输注前后要冲洗输液通道。
孕妇及哺乳期妇女用药[2]
尚缺乏在怀孕妇女中的充分的良好对照的研究，因为动物生殖研究并不总能预测人体反应，因此怀孕期只有在确实需要时才能使用本品。
甲磺酸多拉司琼是否在人乳汁中排泄尚不清楚，由于许多药物能在人乳中排泄，所以哺乳期妇女使用本品应谨慎。
儿童用药[2]
国外108例2-17岁接受催吐性化疗或全身麻醉手术患儿中进行了4项开放非对照药代动力学研究，静脉注射甲磺酸多拉司琼注射液0.6、1.2、1.8和2.4mg/kg，口服剂量0.6、1.2和1.8mg/kg。所有患儿对甲磺酸多拉司琼注射液有很好的耐受性，接受肿瘤化疗患儿的效果与成人一致。没有用于儿童术后恶心和呕吐的有效性研究资料。
尚无2岁以下患儿使用本品的经验。
老年用药[2]
65岁以上的患者不需要调整剂量，但用药应谨慎。
药物相互作用[2]
因为氢化多拉司琼可通过多种途径消除，多拉司琼和氢化多拉司琼与化疗或外科常用药物之间出现临床意义的药物相互作用可能性小。一般与其它药物可能的相互作用是延长QTc间期。多拉司琼与西米替丁（细胞色素P-450非选择性抑制剂）合用7天时，氢化多拉司琼的血浓度升高24%，而与利福平（细胞色素P-450有效诱导剂）合用7天时，氢化多拉司琼的血浓度则降低28%。
甲磺酸多拉司琼与化疗和外科使用的药物合用是安全的。与其它延长心电图间期的药物一样，患者应用延长心电图间期尤其是QTc间期的药物应谨慎。
服用呋噻米、硝苯地平、地尔硫卓、ACE抑制剂、异博定、格列本脲、普萘洛尔和各种化疗药物的患者，不影响氢化多拉司琼的清除率。当甲磺酸多拉司琼与阿替洛尔一起静注时，氢化多拉司琼的清除率降低约27%。甲磺酸多拉司琼不影响患者的麻醉恢复时间。甲磺酸多拉司琼不抑制化疗药物顺铂、5-氟尿嘧啶、阿霉素和环磷酰胺在鼠模型的抗肿瘤活性。
参考文献
[1]CN201710799283.4一种含有甲磺酸多拉司琼的注射用组合物
[2]甲磺酸多拉司琼说明书