背景及概述[1]
乌头原碱(单酯型生物碱)是乌头的毒性成分。中药乌头是毛茛科多年生草本植物乌头的块根，包括川乌、草乌等。临床上其主要的功效是祛风除湿、散寒止痛，常用于治疗风寒湿痹、关节疼痛，以及跌打损伤疼痛等病症。其止痛效果尤为突出。用川乌、草乌为原料制成的乌头注射液的主治功能为镇静，止痛，用于胃癌、肝癌等晚期癌症的疼痛。但由于乌头具有较大的毒性，在使用中稍有不慎，即可引起中毒，甚至死亡。因此，临床应用前必须进行严格的炮制，以便控制毒性，达到安全有效的目的。
制备[2]
1）提取：草乌中主要成分为乌头碱生物碱，将干燥草乌块根约4.8kg粉碎至约过1～2号筛，粉碎的颗粒分装到6L的分液漏斗中，用1000mL25％的氨水浸泡药材2～4小时，再用二氯甲烷浸泡草乌颗粒药材，浸泡24小时，每隔两天渗漉一次，总共提取4次，减压回收溶剂，合并浸膏，称重得膏率为20.10～23.20g/kg，浸膏4℃保存备用。用18-19％的HCl溶液超声溶解草乌浸膏，过滤水液层除去草乌中油状物，用约40％NaOH溶液沉淀水液层，大量黄白色沉淀出现，放冷，过滤沉淀，沉淀冷冻干燥，称重得黄白色沉淀为7.2～7.9g/kg，4℃保存备用。
2）乌头原碱的分离：取部分NaOH碱液的黄白色沉淀用200-300目硅胶分离，用正己烷/乙酸乙酯为流动相，冲洗硅胶色谱柱。用薄层色谱跟踪乌头碱至乌头碱的点消失即停止柱分离。所得的乌头碱粗品经二氯甲烷重结晶得到乌头原碱纯品。
参考文献
[1]CN200610017014.X一种常温下超高压提取乌头原碱的方法及其制成的制剂
[2]CN201910642540.2一种乌头原碱盐酸盐水化合物共晶及其制备方法