背景及概述[1][2]
苯胺是生产农药的重要原料，由苯胺可衍生N‑烷基苯胺、烷 基苯胺、邻硝基苯胺、环己胺等，可作为杀菌剂敌锈钠、拌种灵、杀虫剂三唑磷、哒嗪硫磷、喹硫磷，除草剂甲草胺、环嗪酮、咪唑喹啉 酸等的中间体。
2-氯-6-碘苯胺是一种苯胺衍生物，可以用来合成抗忧郁、抗肿瘤、 和抗菌的药物等。
2-氯-6-碘苯胺
制备 [2]
合成2-氯-6-碘苯甲酸
二异丙基胺(13毫升，91.0毫摩尔)溶于四氢呋喃(100毫升)，氮气 保护下，于‑20℃滴加2.5M正丁基锂溶液(36.4毫升，91.0毫摩尔)。滴 毕，0℃搅拌30分钟。然后，滴加邻氯碘苯(18.4g，82.8毫摩尔)的四 氢呋喃(50毫升)溶液，于‑70℃继续搅拌1小时。加入干冰(50g)，自 然升至室温并搅拌过夜。100毫升水加入到上述反应混合物中，分除 有机相。水相用浓盐酸酸化至pH1～2，乙酸乙酯萃取三次，无水硫酸 钠干燥。减压浓缩，得到黄色固体15.5g，产率：70.5％。
合成2-氯-6-碘苯基氨基甲酸叔丁酯
上述化合物(13.3g，50.0毫摩尔)、三乙胺(20.8毫升，150.0毫摩 尔)和DPPA(26.7g，100.0毫摩尔)溶于叔丁醇(50毫升)和甲苯(50毫 升)，加热至80℃，搅拌过夜。减压蒸馏，残留物经硅胶柱层析(200～300 目，石油醚∶乙酸乙酯＝100∶1～20∶1)，真空干燥得无色液体9.31g， 产率：55.3％。
合成2-氯-6-碘苯胺
上述化合物(9.31g，27.7毫摩尔)溶于甲醇(50毫升)，加入浓盐酸 (10毫升)，室温搅拌3小时。减压蒸除甲醇，饱和碳酸氢钠溶液碱化 至pH8～9。乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠干燥。减压浓缩，得到灰白色固体，2-氯-6-碘苯胺6.6g，产率：100％。
主要参考资料
[1] 毕维笳. (2007). 合成5,7-二氯吲哚类化合物的新方法. (Doctoral dissertation, 天津大学).
[2] 宋文志, 吴跃初, & 刘政. (0). 一种1-氯-3-溴-5-碘苯的制备方法.
[3] 周启霆. (1974). 抗寄生虫药2,6-二羟基苯甲酸衍生物. 国外医学参考资料.药学分册(4).