背景及概述[1-2]
2-乙氧基吡啶-5-硼酸是一种医药中间体，可用于制备BTK抑制剂。2-乙氧基吡啶-5-硼酸可由2-乙氧基吡啶与硼酸三异丙酯通过一步反应制备得到。
制备[1]
Parry P R等人报道了2-乙氧基吡啶-5-硼酸可由2-乙氧基吡啶在-78℃下用丁基锂作碱，与硼酸三异丙酯反应制备得到，收率61%。
应用[2]
CN201280023444.6报道了2-乙氧基吡啶-5-硼酸可用于制备化合物1-[3-(6-叔丁基-8-氟-1-氧代-1H-酞嗪-2-基)-2-羟基甲基-苯基]-6-(6-乙氧基-吡啶-3-基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-甲酰胺。该化合物是一种BTK抑制剂，Btk是酪氨酸激酶Tec家族的成员，并且显示是早期B细胞形成以及成熟B细胞活化和存活的关键调节剂。人中的Btk突变导致病症x染色体连锁性无γ球蛋白血症(XLA)。这些患者是免疫受损的，并且显示受损的B细胞成熟，降低的免疫球蛋白和外周B细胞水平，减少的不依赖T细胞的免疫应答以及在BCR刺激后的减弱的钙动员。Btk抑制剂可以用于治疗病理性肥大细胞反应如变态反应和哮喘。此外，其中缺乏Btk活性的来自XLA患者的单核细胞显示在刺激后减少的TNFα生成。因此，TNFα介导的炎症可以由小分子Btk抑制剂调节。此外，已经报道Btk在细胞凋亡中发挥作用，并且因此Btk抑制剂对于治疗某些B-细胞淋巴瘤和白血病将是有效的。
参考文献
[1] Parry P R , Bryce M R , Tarbit B . New Shelf-Stable Halo- and Alkoxy-Substituted Pyridylboronic Acids and their Suzuki Cross-Coupling Reactions to Yield Heteroarylpyridines[J]. Cheminform, 2003, 2003(07):1035-1038.
[2] [中国发明,中国发明授权] CN201280023444.6 酪氨酸激酶抑制剂