3-甲砜基苯腈的应用举例

2020/9/27 10:50:56

背景及概述[1-2]

3-甲砜基苯腈可用作医药合成中间体,可用于构建噁二唑结构衍生物。有多篇文献报道3-甲砜基苯腈可用于制备S1P1激动剂。

应用[1-2]

报道一、

3-甲砜基苯腈可用于制备具有下述噁二唑结构的S1P1激动剂。S1P是一个生物活性鞘磷脂代谢物,由造血细胞分泌,在活化的血小板中储存和释放。它作为一个G蛋白偶联受体(GPCR)家族的激动剂起作用。已经有五种鞘氨醇1‑磷酸酯受体被识别(S1P1、S1P2、S1P3、S1P4和S1P5,也被称作内皮细胞分化基因,分别是Edg1、Edg5、Edg3、Edg6和Edg8),它们在细胞和组织分布广泛,并且在人类和啮齿动物中是高度保守的。S1P参与了多种细胞功能,如生存、增殖和免疫反应。本发明的化合物能较好的发挥S1P1/Edg1受体激动剂的作用,因而具有免疫抑制活性,它能调节白细胞的转运,将淋巴细胞封存于次级淋巴组织中,并能干扰有效免疫反应所需的细胞‑细胞间相互作用。

报道二、

CN200880125323.6报道了3-甲砜基苯腈可用于制备具有下述三唑联噁二唑结构的化合物。该类化合物也可以与鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体较好地结合。

参考文献

[1][中国发明]CN201080025176.2噁二唑衍生物

[2][中国发明,中国发明授权]CN200880125323.6三唑联噁二唑衍生物

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