2-溴-4,5-二氟苯甲酸乙酯的制备和应用

2020/9/27 11:11:20

背景及概述[1]

2-溴-4,5-二氟苯甲酸乙酯是一种医药中间体,可用于制备一种溴结构域抑制剂。2-溴-4,5-二氟苯甲酸乙酯可由2-溴-4,5-二氟苯甲酸与乙醇酯化后得到。

制备[1]

将2-溴-4,5-二氟苯甲酸(5g,21.1mmol)和浓硫酸(5mL)溶于乙醇(50mL)中,加热至回流并搅拌过夜。反应液冷却至室温并浓缩,残余物倒入冰水中,用乙酸乙酯(50mL)萃取。有机相用无水硫酸钠干燥,过滤并浓缩得标题化合物粗品(5.5g),为无色液体,不经纯化直接用于下一步反应。LCMS(ESI)[M+H]+=265.9.

应用[1]

CN201711108023.4报道了2-溴-4,5-二氟苯甲酸乙酯可用于制备化合物(S)-N-(9-氟-7-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-3-氧代-3,5-二氢-2H-苯 并[c]吡啶并[3,4-e]氮杂卓-10-基)乙磺酰胺。该化合物为具有溴结构域抑制作用的含氮大环类化合物。本发明的含氮大环类化合物可有效地结合BET家族BRD4、BRD3、BRD2和BRDT的溴结构域,以调控下游基因c-myc和其相关靶基因的转录,进而调节下游的信号通路,发挥特定作用,包括治疗疾病如炎性疾病、癌症和AIDS;其中部分化合物具有很高的活性,并且具有较好的细胞活性和代谢稳定性,因 此可以成为治疗肿瘤的有效药物。

参考文献

[1] [中国发明] CN201711108023.4 一种含氮大环类化合物、其制备方法、药物组合物及应用

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