1-环丙基-2-哌嗪酮的制备和应用

2020/9/29 9:23:50

背景及概述[1-2]

1-环丙基-2-哌嗪酮是一种医药合成中间体,有文献报道其可作为药物分子片段用于合成HPK1调节剂和DDR1抑制剂。

应用[1-2]

应用一、

1-环丙基-2-哌嗪酮可作为医药中间体,用于合成具有下述结构的化合物4-(4-环丙基-3-氧代基哌嗪-1-基)-N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)苯甲酰胺。该吡唑并吡啶衍生物是一种HPK1调节剂。HPK1由于主要在造血细胞(例如T细胞、B细胞、巨噬细胞、树突细胞、嗜中性粒细胞和肥大细胞)中表达而倍受关注,HPK1可以是用于增强抗肿瘤免疫性的优良药物靶标。

应用二、

1-环丙基-2-哌嗪酮可作为医药中间体,用于合成具有下述结构的化合物3-[2-(4-环丙基-3-氧代哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]-1-苯基-8-(1H-吡唑并[3,4- b]吡啶-5-羰基)-1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸烷-4-酮。该三氮杂螺癸酮类化合物是一种DDR1抑制剂。盘状结构域受体(DDR)是I型跨膜糖蛋白,其由两种受体DDR1和DDR2代表。DDR1主 要在上皮细胞中表达而DDR2主要在间质中表达。该类化合物化合物表现出对DDR1受体的高亲和力和选择性并且因此适用于治疗或预防与DDR1上 调相关的疾病。

参考文献

[1] [中国发明] CN201780068722.2 作为HPK1调节剂的吡唑并吡啶衍生物和其用于治疗癌症的用途

[2] [中国发明] CN201680039376.0 作为DDR1抑制剂的三氮杂-螺癸酮类化合物

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