2,5-二氟间二溴苯的应用举例

2020/12/1 10:35:32

背景及概述[1-2]

2,5-二氟间二溴苯是一种有机中间体,有文献报道其可用于制备有机光电器件的有机分子以及DAT抑制剂。

应用[1-2]

应用一、

2,5-二氟间二溴苯可用于制备具有下述结构的特别用于有机光电器件的有机分子,通用合成方法如下:相应的2,5-二氟间二溴苯(2.00mmol,1.00当量)、硼酸(7.20mmol,3.6当量)、三(二亚苄基丙酮)二钯(0.09mmol,0.04当量)、2-二环己基膦基-2',6'-二甲氧基联苯(0.35mmol,0.16当量)和磷酸三钾(11.0mmol,5当量)在甲苯(40mL)和水(8mL)中在100℃和氮下搅拌12-24小时。然后将反应混合物加入400ml饱和NaCl溶液中,并且用乙酸乙酯(2x 200ml)萃取。将合并的有机相用饱和NaCl溶液(200ml)洗涤,在MgSO4上干燥并真空去除溶剂。所得的粗产物通过快速色谱或重结晶纯化。

应用二、

2,5-二氟间二溴苯可用于制备具有下述结构的DAT抑制剂。这些化合物中的许多表现出对DAT的好选择性且潜在地可用于治疗性功能障碍、情感障碍、焦虑、抑郁症、多动秽语综合征、Angelman综合征、注意力缺陷障碍(ADD)、注意力缺陷伴多动障碍(ADHD)、肥胖、疼痛、强制性障碍、运动障碍、CNS障碍、睡眠障碍、发作性睡病、品行障碍、物质滥用(包括可卡因滥用和戒烟)、进食障碍、慢性疲劳和冲动控制障碍。

参考文献

[1] [中国发明] CN201780024471.8 特别用于有机光电器件的有机分子

[2] CN201580057347.2 可用于治疗与中枢神经系统有关的疾病或病症的N-(杂)芳基-取代的杂环衍生物

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