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硫酸羟氯喹的工艺优化

发布日期:2021/2/2 14:49:21

摘要:本研究改进了硫酸羟氯喹(1) 的合成工艺。以碳酸钾为缚酸剂,4,7- 二氯喹啉(3) 和5-[N- 乙基-N-(2- 羟乙基)-氨基]-2- 戊胺(4) 在正丁醇中回流反应得到羟氯喹(2),在2 的正丁醇溶液中直接滴加硫酸成盐得到1,乙醇重结晶后纯度99.06%。改进后的工艺步骤少,操作简便。正丁醇作为溶剂有效地避免3 因升华而损失,同时碳酸钾作缚酸剂减少了杂质4-[2-(5- 羟基乙胺基) 戊基] 氨基-7- 氯喹啉(5) 和N-[2-[(7- 氯喹啉-4- 基) 氧基] 乙基]-N- 乙基戊烷-1,4- 二胺(6)的产生,使得总收率从39%提高至69% ( 以3 计)。

关键词:硫酸羟氯喹;类风湿关节炎;合成;工艺优化

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硫酸羟氯喹(hydroxychloroquine sulfate,1),化学名为2-[[4-[(7- 氯喹啉-4- 基) 氨基] 戊基]-乙胺基] 乙醇硫酸盐,由法国Sanofi-Winthrop 公司研制,最初用于疟疾治疗,1956 年在美国首次上市,之后陆续在日本、法国、丹麦、芬兰和德国等多个国家上市,主要用于治疗类风湿性关节炎和红斑狼疮[1]。1 通过抗炎、调节免疫系统和影响细胞因子释放等机制发挥抗风湿作用,安全性和耐受性好,可用于妊娠妇女[2],与其他抗风湿药物联合应用可进一步提高疗效,在治疗原发性干燥综合征、痛风关节炎等疾病中也有积极的作用[3—4]。1 还具有抗病毒活性,在病毒复制的早期和晚期都起到一定作用[5—6]。研究证明,1 能有效地抑制2019 新型冠状病毒(SARS-Cov-2),临床联合阿奇霉素治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19) 有效[7](编者注:在2020 年4 月21 日美国发布的新冠疾病治疗指南中,并不推荐1 联合阿奇霉素的疗法,因其具有潜在的毒性)。

以下是文章全文:

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