头孢米诺的相关研究

2021/2/3 11:24:11

头孢米诺是一种头孢霉素类抗生素,其结构如图1所示,其结构特征是在7侧链的末端具有D-半胱氨酸结构1)。这种抗生素对多种以革兰氏阴性细菌为中心的细菌种类对小鼠感染表现出强大的治疗作用2)。但是,MIC并不太低,与预期相反。在研究体内和体外抗菌活性差异的原因的过程中,发现与相关的头孢噻肟相比,头孢米诺在较短的时间内具有更强的杀菌作用。有研究认为该杀菌作用是由于该药的极快的杀菌作用,因此使用大肠杆菌K-12菌株(大肠杆菌K-12)调查了该杀菌作用的原因。结果,头孢米诺像普通的β-内酰胺类抗生素一样牢固地与青霉素结合蛋白(PBP)结合,并且由于以前未知的作用而显示出强大的裂解作用。

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相关研究

新型头霉素抗生素头孢米诺(MT-141)在7β侧链末端具有D-半胱氨酸结构,并对包括大肠杆菌在内的许多革兰氏阴性细菌表现出强大的溶解作用。该抗生素不仅以对数生长期裂解细菌,而且以相关头孢霉素中未发现的低浓度裂解处于早期稳定阶段的细菌。另一方面,头孢米诺在常规杯试验中或在通过将测试板保温3小时以增加细菌载量而进行的杯试验中产生了一个大的透明抑制圈。接下来,研究了该药物对细菌形态变化的影响。

结果,即使浓度低,头孢米诺在细胞生长区也产生一个正常的凸起,几乎没有细胞的伸长,此外,头孢米诺几乎处于生长区的位置。经常形成一对彼此间隔180°的双凸出部,并且在未指定的位置形成多个凸出部。另一方面,当检查对青霉素结合蛋白(PBP)的结合亲和力时,除PBP-2以外的每个PBP都具有很强的亲和力,但是该亲和力与相关的头霉素相似,太弱了。

因此,头孢米诺的强裂解作用不能仅通过其对PBP的结合亲和力来解释,它是与7侧链末端D-氨基酸有关的独特分子,被估计它是独特的结构。

抗菌谱

头孢米诺对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌活性,特别对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的作用较头孢西丁相头孢美唑强。本品对脆弱拟杆菌、产黑色素拟杆菌、厌氧球菌、梭杆菌属和某些梭状芽孢菌作用良好,其中对脆弱拟杆菌的作用较头孢西丁强。

与其他头霉素类抗生素相同,头孢米诺对革兰阴性菌所产生的多数β-内酰胺酶高度稳定,包括超广谱β-内酰胺酶,但可被AmpC酶所水解。

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