卡巴匹林钙的几种制备方法

2021/2/7 10:32:00

背景及概述[1]

卡巴匹林钙是一种阿司匹林衍生物,为乙酰水杨酸钙与尿素络合生成的盐。卡巴匹林钙的代谢特点和药理作用与阿司匹林相同。在水中,卡巴匹林钙水解生成乙酰水杨酸,从而有效地起到解热、镇痛、抗炎以及抑制聚集等作用。可以治疗家禽、牲畜的发热和炎症。治疗禽流感、肾肿等禽类疾病时,可以作为这一种辅助用药。但是,与阿司匹林相比,卡巴匹林钙水溶性好,副作用低。因此,卡巴匹林钙更受市场欢迎。

制备[1-3]

报道一、

一种卡巴匹林钙的制备方法,包括以下步骤,(1)将阿司匹林加入醇溶剂中,在5~10℃,搅拌条件下,缓慢滴加氨水,调pH值为6~8.5,然后加入无水硝酸钙,升温至30~40℃,反应1~1.5小时;(2)将尿素加入步骤(1)制得的反应液中,在25~35℃下反应20-40分钟;(3)将步骤(2)制得的反应液降温至0~5℃,静置养晶0.5-1.5小时,抽滤,在40~45℃真空干燥1.5-2.5小时,制得卡巴匹林钙。

报道二、

将50g阿司匹林、25g尿素加入到400g乙醇中,升温至42℃全部溶解,作为液体A,将25g 丙酸钙溶解到25℃的75g纯化水中,作为液体B,45℃滴加液体B至液体A中,控制滴加速度, 匀速30分钟滴完,搅拌反应5小时,降温至5℃,这时有大量晶体析出,离心,烘干即得卡巴匹 林钙,收率98.1%,纯度为99.2%。

报道三、

称取乙酰水杨酸360.24g、活性氧化钙56.08g(纯度大于99.80%),将上述材料混合,投入搅拌球磨机进行固相化学反应,控制温度在5-15℃之间,充分研磨反应后,取样测得pH=4.5。然后向其中加入72.1g尿素颗粒,继续研磨并梯度升温至20-25℃之间,充分反应1小时。反应结束后,仪器在氮气、真空交替置换下进行的真空干燥,真空度≥-0.09MPa;干燥温度50,干燥时间为4小时。干燥结束后,降温并用氮气置换出料得456g卡巴匹林钙产品,收率99.56%。

参考文献

[1] [中国发明] CN201811268231.5 一种卡巴匹林钙的制备方法

[2] [中国发明] CN201710389646.7 一种卡巴匹林钙的制备方法

[3] [中国发明] CN201911232268.7 一种卡巴匹林钙的制备方法

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