3,5-双三氟甲基苄基溴的制备和应用

2021/2/9 11:35:32

背景及概述[1]

3,5-双三氟甲基苄基溴是一种有机中间体,可由3,5-双三氟甲基苯甲醛为原料先还原制备3,5-双三氟甲基苄醇,然后溴代得到3,5-双三氟甲基苄基溴。

制备[1]

取3,5-双三氟甲基苯甲醛溶于20ml甲醇中,冰浴,加入0.5g的NaBH4,缓慢升至室温,搅拌2h,蒸干溶剂,加入20ml水,用乙酸乙酯提取3遍,无水硫酸钠干燥,过滤,蒸干溶剂得化合物3,5-双三氟甲基苄醇。

将3,5-双三氟甲基苄醇溶于20ml甲苯中,冰浴,加入5.24g的PPh3,随后加入6.56g的CBr4,冰浴搅拌2h,硅藻土过滤,蒸干溶剂,柱层析(石油醚∶乙酸乙酯=20∶1)后,得3,5-双三氟甲基苄基溴。

应用[1]

3,5-双三氟甲基苄基溴可用于制备具有下述结构的木质素类化合物。该类化合物显示了广泛的生物活性,比如抑制环AMP磷酸二酯酶活性,抗血小板凝结活性,抑制外周血液淋巴球增生活性,抗肝损伤活性,抗病毒活性,抗癌活性和抗HIV活性,抗炎活性等,该类化合物还显示出良好的杀虫活性,在中药里面常用作咳嗽药和抗病毒药。

参考文献

[1] [中国发明] CN201010525676.4 二氢呋喃-2-酮类化合物在制备抗糖尿病及糖脂代谢药物中的用途

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