奥扎格雷钠的药理毒理

2021/2/18 13:45:21

奥扎格雷钠具有安全性高、价格低廉的特点,经过多年的临床应用证实,是治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随运动障碍的特效药。奥扎格雷钠为血栓烷(TX)合酶抑制剂,能阻碍前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2),促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞;内皮细胞用以合成PGI2,从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。

与常规治疗相比,在常规治疗基础上采用奥扎格雷钠治疗脑血栓形成及对脑缺血再灌注损伤,可以有效提升患者的治疗效果,合理改善患者的临床症状,提升患者的康复质量。研究结果表明,奥扎格雷钠联合降栓酶用于脑血栓治疗,临床效果良好,能够明显改善患者症状,并且不良反应较少。随着发病率的持续提升,抗血栓药物的应用也水涨船高。近年来,我国公立医院抗血栓形成药销售额快速增长,数据显示2019年中国公立医院抗血栓形成药销售额达343.4亿元,同比增长9%。

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药理毒理

奥扎格雷钠为血栓素合成酶抑制剂,能抑制TXA2生成,因而具有抗血小板聚集和扩张血管作用。动物实验表明,静脉给药能降低血浆TXB2水平,使Keto-PGF1a/ TXB2升高,对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用,对阻塞大鼠中脑动脉引起的脑梗塞有预防作用。

药代动力学

据文献报道,静脉滴注后,血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,T1/2ß为1.22±0.44h,Vd为2.32±0.62L/Kg,AUC为0.47±0.08μg·hr/ml。Cl为3.25±0.82L/h/Kg,受试者半衰期最长为1.93h,血药浓度可测到停药后3h,几乎全部药物经尿排出体外。

适应症

本品为血栓素合成酶抑制剂,用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍。

用法用量

成人一次80mg,一天2次,溶于500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中,连续静脉滴注,2周为一疗程。

禁忌

1.对本品过敏者。

2.出血性脑梗塞,或大面积脑梗塞深昏迷者。

3.有严重心、肺、肝、肾功能不全,如严重心律不齐、心肌梗塞者。

4.有血液病或有出血倾向者。

5.严重高血压,收缩压超过26.6kpa以上(即200毫米汞柱以上)。

注意事项

避免同含钙输液混合使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇慎用;其它尚不明确。

药物相互作用

尚不明确。

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