异丙肾上腺素的说明书

2021/3/2 13:51:50

异丙肾上腺素常用盐酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦。遇光和空气渐变色,在碱性溶液中更易变色。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。熔点165.5-170℃(熔融时分解)。  

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功效主治    

临床利用本品的正性变时作用,提高窦房结、房室结和心室的自律性以及加速传导作用,主要用于心脏急症,治疗严重窦性心动过缓、窦房阻滞、窦性停搏和慢性完全性房室传导阻滞。QT间期延长综合征伴扭转型室性心动过速,当本品治疗无效时则使用起搏器。       

药理作用    

本品为非选择性肾上腺素β受体激动剂。使心肌收缩力增加,心率加快,心输出量增加,心肌耗氧量增加,可出现心律失常。大剂量可引起动物心肌细胞点状坏死。它激活血管平滑肌β2受体,使外周血管扩张,血液易进入毛细血管,改善微循环,故用于休克。对外周血管的舒张作用以骨骼肌血管舒张最明显,对冠状动脉也有舒张作用,对肾和肠系膜动脉的舒张作用则较弱。对静脉有弱的舒张作用。由于血管舒张,外周血管阻力降低,舒张压下降。本品通过激活支气管β2受体而解除支气管痉挛。作用于肝和脂肪β受体而促进肝糖原和脂肪的分解。    

体内过程    

口服无效。舌下给药能扩张局部血管,从粘膜静脉丛迅速吸收。经舌下或静注异丙肾上腺素后,在体内为单胺氧化酶(MAO)和儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)所代谢,其氧位甲基化代谢产物3-甲基异丙肾上腺素有阻滞β受体作用,这可能是反复给药后作用很快减弱的原因。        

不良反应 

1.常见有心悸、头痛、眩晕、恶心、震颤和皮肤潮红等。过量可引起心动过速,严重者可发生室性心律失常,尤其是与肾上腺素合用时,可引发致命性室性心律失常,甚至猝死。 2.本品禁用或慎用于洋地黄中毒引起的心动过速、冠心病心绞痛、心肌梗死伴室性心律失常,以及心肌炎、甲状腺机能亢进症、糖尿病患者。    

注意事项    

1.长期反复使用,可产生耐受性,疗效下降。 2.不宜与肾上腺素合用,以免发生严重致命性室性心律失常,但二者可交替使用。 3.本品遇酸碱破坏,故不宜与碱性药物配伍,遇光及与空气接触,可分解变红,应避光密封贮存。 4.β受体阻滞剂可对抗本药的药理作用。 5.与单胺氧化酶抑制剂、丙咪嗪合用,均可增加本药的不良反应。    

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