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磺胺氯哒嗪钠的制备方法

发布日期:2018/9/27 17:15:31

【背景及概述】[1][2]

磺胺药,简称磺胺,是一类品种多、产量大的短效广谱抗菌药物,此类药物有价格低廉、易于生产、性状稳定、使用简便等优点。所以,自1935 年始,磺胺类药物一直被作为最有研究价值的抗菌药物受到重视。磺胺氯哒嗪钠学名4-基-N -(6-氨-3-哒嗪基)苯磺酰胺,分子式:C10H8ClN4NaO2S,磺胺氯哒嗪钠为短效磺胺类抗菌药,用于治疗畜禽大肠杆菌和巴氏杆菌感染。因为它易溶于水,所以可随畜禽的饮水服用。由于磺胺类药物价格低廉、易于生产、性状稳定、使用方便、药效选择性高等特点,所以,自1935年始,磺胺类药物一直被作为最有研究价值的抗菌药物受到重视。

磺胺氯哒嗪钠的中间体-3,6 -二羟基哒嗪的互变异构体是顺丁烯二酰阱,其为选择性除草剂和暂时性植物生长抑制剂,它可通过叶面角质层进人植株,降低光合作用、渗透作用、渗透压和蒸发作用,能强烈抑制芽的生长,用来防止土豆、洋葱、大蒜和萝卜贮藏期发芽,并有抑制作物生长、延长开花作用,也可用于非耕地锄草。磺胺氯哒嗪钠的另一中间体- 3,6 -二氧哒嗓也是医药中间体,并可用作农药除草剂。由于磺胺抓哒嗦钠使用方便、药效强、药物选择性高,所以其市场前景广阔。

【药理作用】[3]

抗菌谱类似磺胺间甲氧嘧啶,但抗菌作用比磺胺间甲氧嘧啶稍弱。阻断微生物四氢叶酸的合成。具有广谱的抗菌作用,能抵抗革兰氏阳性和 革兰氏阴性菌。内服1-3小时血药浓度达最高值。磺胺类药。用于畜禽(猪、鸡)大肠杆菌和巴氏杆菌感染。

【锚点临床应用】[3]

主要用于猪、鸡大肠杆菌和巴氏杆菌感染等。

【用法用量】[3]

内服:一次量,每千克体重,猪 20~30毫克,连用5~10日;鸡20~30毫克,连用3~6日。

【不良反应】[3]

本品不良反应较少,偶有轻度胃肠道反应,如恶心、食欲不振、过敏性皮疹及白细胞减少等。

【注意事项】[3]

(1) 蛋鸡产蛋期禁用;反刍动物禁用。

(2) 不得作为饲料添加剂长期应用。

(3) 其他参见磺胺类药物的前言项下。

【制备】[2]

磺胺氯哒嗪钠制备流程如下:

具体步骤如下:

1. 由扩环反应制备3,6-二羟基哒嗪

15-30 ℃用盐酸调节水合肼至pH =6.2,加入顺丁烯二酸酐(配料比为顺丁烯二酸酐∶水合肼∶盐酸=1∶1.14∶1.08),升温至104-110 ℃,保温2 h,降温至5 ℃,过滤,滤液加H2SO4回收。

2. 由氯化反应制备二氯哒嗪

将三氯氧磷与二羟基哒嗪加入反应器内,加热至55-60 ℃后,停止加热,自然升温,在反应高潮过后保温5 h,减压蒸馏得到氯化油;将氯化油与氨水加入水中,保温控制pH 值,加毕用氨水调节,加NaHSO3溶液保温40 m in,冷却至5 ℃,过滤,洗涤滤饼得二氯哒嗪,然后将母液用二氯苯提取,可回收其中二氯哒嗪,再将湿品二氯哒嗪熔融,静置40 m in,分去水层冷却结晶,得二氯哒嗪干品。

3. 由缩合反应制磺胺氯哒嗪钠。

将二氯哒嗪与磺胺、碳酸钾放入反应器,加热升温至160 ℃,保温5 h,冷却后加HCl,调至pH =6,再加入NaOH 调至pH =7.2-9.2,冷却所得结晶即产品。

【主要参考资料】

[1] 尚平, 张玮, 梁亚丽, 等. 磺胺氯哒嗪钠的合成工艺研究[J]. 河北化工, 2004, 27(6): 46-47.

[2] 尚平, 张玮, 卜欣立, 等. 磺胺氯哒嗪钠的合成实验研究[J]. 河北化工, 2005, 28(6): 45-46.

[3] 兽药临床合理应用指南

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