甲状腺素的制备

2021/4/23 16:44:26

背景及概述[1][2]

甲状腺素,是在哺乳动物的甲状腺中发现的一种活性生理化合物。这种甲状腺激素对于细胞分化、细胞代谢、发育和维持良好平衡的神经及生理功能至关重要。早期人们是在动物甲状腺体中提取甲状腺素,但由于提取出来的甲状腺素纯度低,光学纯度也较差,而且产量亦受到限制,现多采用化学方法合成。目前已知的合成甲状腺素路线中,在甲胺醇溶液,使用碘代试剂进行碘代反应,前者碘代试剂为次氯酸钠与碘化钠,后者碘代试剂为单质碘,然而甲胺醇溶液,为易制爆管控化学品,不易购得,价格较高,且该合成路线各步反应条件还未优化,生产成本高,还没有实现工业化生产,产率较低。


甲状腺素

应用[3]

通常,甲状腺素影响全身的细胞并且加速细胞代谢率,并且甲状腺素占了在血液中循环的甲状腺激素的大部分。用于治疗甲状腺功能衰退、呆小病、粘液瘤、甲状腺瘤及肥胖病等人类疾病。

制备[2]

S1:将1ml水加入反应容器中,搅拌水的同时加入22.8g(0.09mol)单质碘和10.7g(0.05mol)碘酸钾;

S2:向反应容器内滴加15%硫酸25g(0.038mol),并与反应容器内的单质碘和碘酸钾产生反应,形成碘化试剂,并将碘化试剂的反应温度控制在40℃,反应时间维持在2h;

S3:静置反应容器内的碘化试剂,直至碘化试剂的温度降至10℃;

S4:将静置后的碘化试剂向3,5-二碘-甲状腺原氨酸水溶液52.6g(0.01mol)中滴加,进行碘代反应,并将碘代反应的反应温度维持在0℃,反应时间维持在1h,产生沉积物;

S5:对沉积物进行过滤,并将过滤后沉积物用清水洗涤;

S6:对洗涤后的沉积物进行真空干燥,得到甲状腺素。

其中将1ml水加入反应容器中,利用反应容器内的搅拌机对水进行搅拌,并在搅拌水的同时加入22.8g(0.09mol)单质碘和10.7g(0.05mol)碘酸钾,进而使得单质碘和碘酸钾在水中混合均匀,然后向反应容器内滴加15%硫酸25g(0.038mol),15%硫酸与反应容器内的单质碘和碘酸钾产生反应,形成碘化试剂,将15%硫酸与反应容器内的单质碘和碘酸钾产生反应后的反应温度始终维持在40℃,且产生反应的时间维持在2h,之后静置反应容器内的碘化试剂,直至碘化试剂的温度降至10℃,然后将温度降至10℃的碘化试剂滴加至52.6g(0.01mol)所述3,5-二碘-甲状腺原氨酸水溶液中,进行碘代反应,并将碘代反应的反应温度维持在0℃,反应时间维持在1h,以此产生沉积物,之后对沉积物进行过滤处理,并将过滤后沉积物用清水洗涤,对洗涤后的沉积物进行真空干燥,得到甲状腺素52.5g,收率为74.5%。

主要参考资料

[1] 刘鹏, 陈颖颖, 王德宝, 张凤梅, 石萍, & 王颜刚. (2013). 甲状腺素治疗对2型糖尿病早期肾病合并亚临床甲状腺功能减退老年患者血浆同型半胱氨酸和尿白蛋白排泄率的影响. 中华内分泌代谢杂志, 29(010), 858-861.

[2] XIA Mei-sheng, 潘金敏, 胡彩虹, & 许梓荣. (2005). 纳米硒对肉鸡生长、肝脏脱碘酶Ⅰ活性和血清甲状腺激素的影响. 西北农林科技大学学报(自然科学版), 33(4), 24-28.

[3] 滕卫平. (2005). 论母体甲状腺激素不足对胎儿神经智力发育的影响. 中华内分泌代谢杂志(2).

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